Visoko{0}}kakovosten STROMUSC Telmisartan (Micardis) 40 mg za zdravljenje visokega krvnega tlaka CAS:144701-48-4

    Kaj je telmisartan?

Telmisartan je specifičen, selektiven antagonist receptorjev angiotenzina II, ki cilja na podtip receptorja AT₁. Angiotenzin II, močan vazokonstriktor, učinkuje predvsem z vezavo na receptorje AT₁, ki se nahajajo v žilnih gladkih mišicah, nadledvični žlezi in različnih drugih tkivih. Z izpodrivanjem angiotenzina II s teh receptorskih mest telmisartan učinkovito nevtralizira vazokonstriktorsko delovanje in sproščanje-aldosterona tega hormona.

Kemijska identiteta telmisartana je natančna: 4'-[(1,4'-dimetil-2'-propil[2,6'-bi-1H-benzi midazol]-1'-il)-metil]-[1,1'-bifenil]-2-karboksilna kislina kislina z molekulsko formulo C3₃H30N4O₂ in molekulsko maso 514,6. Spojina je umazano bel do rumenkast kristaliničen prah z značilnimi topnostnimi značilnostmi - praktično netopen v vodi, zelo slabo topen v etanolu in topen v mešanicah kloroforma in metanola. Te fizikalno-kemijske lastnosti, zlasti njegova visoka lipofilnost, pomembno prispevajo k njegovemu podaljšanemu delovanju in profilu porazdelitve v tkivih.

Kar bistveno razlikuje telmisartan od nekaterih drugih ARB, je pomanjkanje delne agonistične aktivnosti na receptorju AT1. To pomeni, da ko se telmisartan veže na receptor, blokira signalizacijo angiotenzina II, ne da bi sprožil kakršno koli aktivacijo preostalega receptorja-čist, popoln antagonizem, ki zagotavlja predvidljivo in zanesljivo znižanje krvnega tlaka.

Farmakološka selektivnost

Vrhunski-telmisartan izkazuje izjemno selektivnost receptorjev. Z zelo visoko afiniteto se veže na podtip receptorja AT₁, medtem ko ne kaže pomembne afinitete za druge receptorske sisteme. Ta selektivnost se pretvori v osredotočen mehanizem delovanja z minimalnimi ne{3}}ciljnimi učinki-, kar je znak prefinjenega oblikovanja zdravil.

Dolgo{0}}trajna vezava na receptorje

Vezava telmisartana na receptor AT₁ je izjemno dolgotrajna-. Ta trajna zasedenost receptorjev v kombinaciji s podaljšano razpolovno -dobo zdravila v plazmi zagotavlja, da en sam dnevni odmerek zagotavlja stalno zaščito pred vazokonstrikcijo, ki jo posreduje angiotenzin II-, v celotnem 24-urnem intervalu odmerjanja.

Visoka lipofilnost in porazdelitev v tkivih

Telmisartan kaže visoko lipofilnost, kar olajša obsežno porazdelitev v tkivih. Volumen porazdelitve je približno 500 litrov, kar kaže na pomembno vezavo v tkivih onkraj plazemskega prostora. Ta lastnost prispeva k podaljšanemu farmakološkemu delovanju zdravila in je lahko osnova nekaterih njegovih koristnih učinkov, ki presegajo preprosto znižanje krvnega tlaka.

Delni agonizem PPAR-

Morda je najbolj značilna značilnost telmisartana med ARB njegova delna agonistična aktivnost na peroksisomski proliferator-aktivirani receptor gama (PPAR-). Ta jedrski receptor sodeluje pri uravnavanju presnove glukoze in lipidov, medsebojno delovanje telmisartana z njim pa zagotavlja presnovne koristi, ki presegajo nadzor krvnega tlaka. Ta lastnost uvršča telmisartan na edinstven položaj v svojem razredu in nudi prednosti za bolnike s presnovnim sindromom ali sladkorno boleznijo.

Biološka uporabnost in kakovost formulacije

Formulacija 40 mg tablete je zasnovana za dosledno peroralno absorpcijo. Absolutna biološka uporabnost je pri 40 mg odmerku približno 42 %, pri 160 mg pa se poveča na 58 %. Tablete vsebujejo skrbno izbrane pomožne snovi, vključno z magnezijevim stearatom, megluminom, povidonom, natrijevim hidroksidom in sorbitolom, ki zagotavljajo stabilnost in zanesljivo sproščanje zdravila. Izdelki vrhunske-kakovosti vzdržujejo stroge proizvodne standarde, ki zagotavljajo doslednost-serij do-serij v lastnostih učinkovitosti in raztapljanja.

Esencialna hipertenzija

Primarna in najpogostejša indikacija za telmisartan 40 mg je zdravljenje esencialne hipertenzije pri odraslih. Zdravilo učinkovito znižuje sistolični in diastolični krvni tlak, ne da bi vplivalo na srčni utrip. Klinična preskušanja so pokazala, da telmisartan v odmerku 40 mg enkrat na dan znatno zniža krvni tlak, pri čemer je ena študija pokazala znižanje za približno 14/9 mmHg. Antihipertenzivna učinkovitost je neodvisna od spola ali starosti, zaradi česar je vsestranska možnost za različne populacije bolnikov.

Začetek antihipertenzivnega delovanja se pojavi postopoma v 3 urah po prvem odmerku. Največje znižanje krvnega tlaka je na splošno doseženo 4 do 8 tednov po začetku zdravljenja in se vzdržuje med dolgotrajnim -zdravljenjem. Ta postopen začetek odraža mehanizem delovanja zdravila in čas, ki je potreben, da se izrazi polni terapevtski učinek.

Zmanjšanje srčno-žilnega tveganja

Poleg obvladovanja hipertenzije ima telmisartan formalno indikacijo za zmanjšanje tveganja za ne-usodno možgansko kap ali ne-smrtni miokardni infarkt pri odraslih, starih 55 let ali več, z velikim tveganjem za razvoj večjih srčno-žilnih dogodkov, ki ne prenašajo zaviralca angiotenzinske-pretvorbe. Za to indikacijo je priporočeni odmerek 80 mg enkrat na dan. Vendar pa 40-mg odmerek pogosto služi kot izhodišče za titracijo pri teh visoko-tveganih bolnikih, pri čemer je zviševanje odmerka odvisno od odziva krvnega tlaka in prenašanja.

Kombinirano zdravljenje

Telmisartan 40 mg se lahko učinkovito uporablja v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi. Diuretiki tiazidnega -tipa, kot je hidroklorotiazid, in zaviralci kalcijevih kanalčkov, kot je amlodipin, so pokazali, da v kombinaciji s telmisartanom povzročijo dodatne učinke-nižanja krvnega tlaka. Ta prilagodljivost omogoča kliničnim zdravnikom, da prilagodijo režime zdravljenja potrebam posameznega bolnika in dosegajo ciljne krvne tlake z nižjimi odmerki posamezne komponente zdravila.

Posebne populacije

Pri geriatričnih bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih z ledvično okvaro, vključno s tistimi na hemodializi, prilagajanje odmerka ni potrebno-, kar je pomembna prednost, saj se telmisartan ne odstrani iz krvi s hemofiltracijo in ga ni mogoče dializirati. Vendar pa pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter odmerek ne sme preseči 40 mg enkrat na dan, pri dajanju pa je potrebna previdnost.

Vrhunski 24-urni nadzor krvnega tlaka

Telmisartan zagotavlja učinkovitejši nadzor krvnega tlaka v celotnem 24-urnem intervalu odmerjanja v primerjavi s številnimi drugimi antihipertenzivi. Razmerje med najnižjo- in -najvišjo vrednostjo za odmerke 40-80 mg presega 70 % za sistolični in diastolični krvni tlak, kar kaže, da se učinek znižanja krvnega tlaka dobro ohranja v celotnem odmernem intervalu. To je še posebej pomembno za ublažitev zgodnjih jutranjih skokov krvnega tlaka, za katere je znano, da povečujejo tveganje za cerebrovaskularne dogodke.

Kardiovaskularna in cerebrovaskularna zaščita

Dejanski -dokazi iz velikih kohortnih študij so pokazali, da je telmisartan povezan z znatno manjšim tveganjem za možgansko kap, srčno popuščanje in-umrljivost zaradi vseh vzrokov v primerjavi z drugimi zaviralci angiotenzina angiotenzina. V eni študiji z več kot 83.000 ustreznimi bolniki je bila uporaba telmisartana povezana z razmerjem tveganja 0,805 za možgansko kap, 0,75 za srčno popuščanje in 0,59 za umrljivost zaradi vseh -vzrokov v primerjavi z drugimi zaviralci angiotenzina angiotenzina. Te koristi so bile dosledne v ključnih podskupinah, vključno z bolniki s sladkorno boleznijo, kronično ledvično boleznijo in hiperlipidemijo.

Presnovne prednosti

Delna agonistična aktivnost telmisartana PPAR- prinaša pomembne presnovne koristi. Zdravilo blaži inzulinsko rezistenco in hipertrigliceridemijo ter s tem izboljša komponente presnovnega sindroma. Znižuje skupni holesterol in ravni-lipoproteinov nizke gostote. Raziskave so tudi pokazale, da telmisartan izboljša občutljivost za inzulin prek mehanizmov, neodvisnih od maščobnega tkiva. Zaradi teh presnovnih učinkov je telmisartan še posebej dragocen za hipertenzivne bolnike s sočasnimi presnovnimi motnjami.

Zaščita organov

Klinična preskušanja so pokazala, da je zdravljenje s telmisartanom povezano s statistično značilnim zmanjšanjem proteinurije, vključno z mikroalbuminurijo in makroalbuminurijo, pri bolnikih s hipertenzijo in diabetično nefropatijo. Zdravilo zmanjša tudi maso levega prekata in indeks mase levega prekata pri bolnikih s hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata. Ti-zaščitni učinki na organe odražajo sposobnost zdravila, da blokira škodljivo delovanje angiotenzina II na tkivni ravni, s čimer razširi koristi, ki presegajo preproste hemodinamične spremembe.

Ugoden profil neželenih učinkov

Profil neželenih učinkov telmisartana je izjemno ugoden. Najpogostejši neželeni učinki, o katerih so poročali v preskušanjih hipertenzije-bolečine v hrbtu, sinusitis in driska-, se pojavijo pri 1 % ali več. Zdravilo ne zavira angiotenzinske-konvertaze (kininaze II), encima, ki razgrajuje bradikinin, in zato ne stopnjuje bradikininsko-posredovanih neželenih učinkov, kot sta kašelj ali angioedem. To razlikuje telmisartan od zaviralcev ACE in prispeva k boljšemu upoštevanju zdravljenja.

Postopna vrnitev na izhodišče

Po nenadni prekinitvi zdravljenja se krvni tlak postopoma vrne na vrednosti pred-zdravljenjem v obdobju nekaj dni brez znakov povratne hipertenzije. Ta lastnost zagotavlja mejo varnosti, če bolniki izpustijo odmerke ali prekinejo zdravljenje, kar zmanjša tveganje za hipertenzivne krize, povezane z nenadno ukinitvijo nekaterih drugih antihipertenzivov.

Začetni odmerek

Za zdravljenje esencialne hipertenzije je priporočeni začetni odmerek 40 mg enkrat na dan. Nekaterim bolnikom lahko koristi že dnevni odmerek 20 mg, čeprav 40-mg formulacija zagotavlja zanesljivo izhodišče za večino posameznikov.

Titracija odmerka

V primerih, ko ciljni krvni tlak ni dosežen s 40 mg na dan, se lahko odmerek poveča na največ 80 mg enkrat na dan. Pri odločanju o povečevanju odmerka je bistveno vedeti, da je največji antihipertenzivni učinek običajno dosežen 4 do 8 tednov po začetku zdravljenja. Prezgodnje zviševanje odmerka pred to časovno točko lahko povzroči nepotrebno povečanje obremenitve z zdravili.

Administrativna navodila

Tablete Micardis so za peroralno uporabo-enkrat na dan in jih je treba pogoltniti cele s tekočino. Tablete lahko jemljete s hrano ali brez nje. Hrana nekoliko zmanjša biološko uporabnost telmisartana-za približno 6 % pri 40 mg tableti-vendar ni pričakovati, da bi to majhno zmanjšanje povzročilo klinično pomembno zmanjšanje terapevtske učinkovitosti.

Posebna opozorila glede odmerjanja

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter odmerek ne sme preseči 40 mg enkrat na dan. Starejšim bolnikom ali bolnikom z okvaro ledvic odmerka ni treba prilagajati. Varnost in učinkovitost telmisartana pri bolnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.

Ravnanje z izpuščenim odmerkom

Če je odmerek izpuščen, ga je treba vzeti takoj, ko se spomnite. Če pa je že skoraj čas za naslednji odmerek, je treba izpuščeni odmerek izpustiti in nadaljevati z rednim odmerjanjem. Izogibati se je treba dvojnemu odmerjanju.

Začetna faza

Prvih 4 do 8 tednov zdravljenja s telmisartanom predstavlja začetno fazo, med katero se postopoma razvije polni antihipertenzivni učinek. V tem obdobju je treba redno spremljati krvni tlak, da ocenimo odziv. Pri bolnikih, ki ne dosežejo ciljnega krvnega tlaka s 40 mg, je po tem začetnem obdobju mogoče razmisliti o povečanju odmerka na 80 mg.

Faza vzdrževanja

Ko je ciljni krvni tlak dosežen, se začne vzdrževalna faza. Zdravljenje s telmisartanom se običajno nadaljuje dolgoročno-, saj je hipertenzija kronično stanje, ki zahteva stalno zdravljenje. Odličen profil prenašanja zdravila podpira dolgotrajno uporabo brez potrebe po dopustu ali kolesarjenju.

Trajanje terapije

Zdravljenje hipertenzije s telmisartanom je običajno dosmrtno-. Ni končnega "cikla", kot bi lahko videli pri zdravilih, ki se uporabljajo za akutna stanja. Prednosti nadzora krvnega tlaka-zmanjšanje možganske kapi, miokardnega infarkta in drugih srčno-žilnih dogodkov-se povečajo v letih dolgotrajnega zdravljenja. Prekinitev je dovoljena le pod zdravniškim nadzorom, s postopnim zmanjševanjem odmerka, če je klinično indicirano.

Parametri spremljanja

Redno spremljanje med zdravljenjem s telmisartanom mora vključevati meritve krvnega tlaka, oceno delovanja ledvic in oceno možnih neželenih učinkov. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo se lahko glede na presnovne učinke zdravila spremlja tudi profil glukoze in lipidov.

Absorpcija

Po peroralnem dajanju so najvišje plazemske koncentracije telmisartana dosežene v 0,5 do 1 uri po odmerku. Farmakokinetika je nelinearna v razponu odmerkov od 20 mg do 160 mg, z več kot sorazmernim povečanjem plazemskih koncentracij z naraščajočimi odmerki.

Distribucija

Telmisartan se v veliki meri veže na beljakovine v plazmi, z več kot 99,5-odstotno vezavo predvsem na albumin in 1-kisli glikoprotein. Volumen porazdelitve je približno 500 litrov, kar kaže na obsežno vezavo v tkivih.

Presnova

Telmisartan se presnavlja s konjugacijo, da nastane farmakološko neaktiven acil glukuronid. Izoencimi citokroma P450 niso vključeni v njegovo presnovo, kar zmanjšuje možnost med-medsebojnega delovanja zdravil po tej poti. Po enkratnem odmerku glukuronid predstavlja približno 11 % izmerjene radioaktivnosti v plazmi.

Odprava

Končna razpolovna-doba izločanja telmisartana je približno 24 ur. Skupni plazemski očistek presega 800 ml/min. Več kot 97 % danega odmerka se nespremenjenega izloči z blatom z izločanjem z žolčem, le majhne količine pa so odkrite v urinu (0,91 % oziroma 0,49 % celotne radioaktivnosti). Zdi se, da sta končna razpolovna-doba in skupni očistek neodvisna od odmerka.

Značilnosti-stacionarnega stanja

Pri odmerjanju enkrat-na dan ima telmisartan indeks kopičenja v plazmi od 1,5 do 2,0. Najnižje koncentracije v plazmi so približno 10 % do 25 % najvišje koncentracije v plazmi. Ta farmakokinetični profil podpira dajanje enkrat-na dan, hkrati pa ohranja pomembno blokado receptorjev v celotnem intervalu odmerjanja.

Trajanje ukrepa

80-mg odmerek telmisartana skoraj popolnoma zavre zvišanje krvnega tlaka, ki ga povzroči angiotenzin II-, pri čemer se zaviralni učinek ohrani 24 ur in je še vedno merljiv do 48 ur. To podaljšano trajanje delovanja je ključna razlika med mnogimi drugimi antihipertenzivi.

Kontekstualno pojasnilo

Pomembno je pojasniti, da je post{0}}ciklična terapija (PCT) koncept, ki izhaja iz področja učinkovitosti,-ki povečuje uporabo drog, zlasti ciklov anaboličnih steroidov. Telmisartan je zdravilo na recept za zmanjševanje hipertenzije in srčno-žilnega tveganja, ne snov za-izboljšanje učinkovitosti. Koncept PCT ne velja za zdravljenje s telmisartanom v nobenem običajnem medicinskem smislu.

Prekinitev zdravljenja s Telmisartanom

Ko se telmisartan prekine zaradi kliničnih razlogov-kot je prehod na drugo antihipertenzivno zdravilo ali obvladovanje neželenih učinkov-je treba to storiti pod zdravniškim nadzorom. V nasprotju z nekaterimi zdravili, ki zahtevajo postopno zmanjševanje za preprečitev odtegnitvenih pojavov, je mogoče telmisartan na splošno prekiniti brez tveganja povratne hipertenzije. Krvni tlak se postopoma vrne na vrednosti pred-zdravljenjem v nekaj dneh.

Prehod k drugim agentom

Če bolnik prehaja s telmisartana na drugo antihipertenzivno zdravilo, se novo zdravilo običajno začne med jemanjem telmisartana, s prekrivanjem, da se zagotovi stalen nadzor krvnega tlaka. Posebna strategija prehoda je odvisna od farmakoloških lastnosti obeh učinkovin in bolnikovega kliničnega statusa.

Spremljanje po prekinitvi

Po prekinitvi jemanja telmisartana je treba spremljati krvni tlak, da se zagotovi ustrezen nadzor hipertenzije z alternativnim zdravljenjem. Bolnikom, ki prenehajo jemati telmisartan, ne da bi uvedli alternativno zdravljenje, je treba redno preverjati krvni tlak, saj se hipertenzija na splošno vrne na raven pred -zdravljenjem.

Nobena "obnova" ni potrebna

Za razliko od anaboličnih steroidov, ki zavirajo proizvodnjo endogenih hormonov in zahtevajo PCT za obnovitev naravnega delovanja, telmisartan ne zavira nobenega endogenega sistema, ki zahteva "obnovo". Sistem renin-angiotenzin-aldosteron, ki ga modulira telmisartan, se vrne v svoje izhodiščno stanje po prekinitvi zdravljenja, ne da bi bil potreben kakršen koli poseben obnovitveni protokol.

Znamka	STROMUSC
Trgovska imena	Telmisartan; Micardis
CAS	144701-48-4
Molska masa	514.629
MF	C33H30N4O2
Čistost	Nad 98 %
Apprarance	40 mg * 100

 

 

Če potrebujete, nas kontaktirajte

E-pošta: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                  

 

Telmisartan 40 mg (Micardis) predstavlja sofisticiran in zelo učinkovit pristop k obvladovanju hipertenzije. Njegova edinstvena kombinacija farmakoloških lastnosti-selektivnega antagonizma receptorjev AT₁, dolge-razpolovne dobe, visoke lipofilnosti, delne agonistične aktivnosti PPAR- in ugodnih presnovnih učinkov-ga razlikuje v razredu ARB in zaradi česar je prednostna izbira za mnoge bolnike.

40 mg formulacija služi kot optimalni začetni odmerek za večino bolnikov, saj zagotavlja pomembno znižanje krvnega tlaka, hkrati pa omogoča individualizirano titracijo odmerka. Odličen profil prenašanja zdravila, s pogostimi neželenimi učinki, omejenimi na bolečine v hrbtu, sinusitis in drisko z nizko stopnjo pojavnosti, podpira dolgoročno-uporabo.

Klinični dokazi dosledno dokazujejo, da telmisartan zagotavlja boljši 24-urni nadzor krvnega tlaka in je povezan z zmanjšanim tveganjem za možgansko kap, srčno popuščanje in smrtnost zaradi vseh vzrokov v primerjavi z drugimi zaviralci angiotenzina angiotenzina. Te koristi presegajo preprosto znižanje krvnega tlaka in odražajo pleiotropne učinke zdravila na metabolizem, delovanje endotelija in zaščito organov.

Ponudnikom zdravstvenega varstva in bolnikom nudi telmisartan 40 mg dobro{1}}uveljavljeno,-na dokazih temelječo možnost za obvladovanje hipertenzije, ki uravnoteži učinkovitost, varnost in priročnost. Njegovo-odmerjanje enkrat na dan, pomanjkanje pomembnih interakcij s hrano in ugoden farmakokinetični profil podpirajo privrženost in terapevtski uspeh. Ker se naše razumevanje hipertenzije in njenih zapletov še naprej razvija, ga edinstvene lastnosti telmisartana postavljajo kot temeljno terapijo v bližnji prihodnosti.

Priljubljena oznake: visoko{0}}kakovosten stromusc telmisartan(micardis)40 mg za zdravljenje visokega krvnega tlaka cas:144701-48-4, Kitajska visokokakovosten stromusc telmisartan(micardis)40mg za zdravljenje visokega krvnega tlaka cas:144701-48-4 proizvajalci, dobavitelji, tovarna