Visoko{0}}kakovosten STROMUSC Oxymetholone (Anadrol) 50 mg za bodybuilding CAS: 434-07-1

Oksimetolon: Celovit farmakološki in klinični pregled

Oksimetolon, ki se med drugim trži pod trgovskim imenom Anadrol, predstavlja enega najmočnejših peroralnih anaboličnih-androgenih steroidov (AAS), ki so jih kdaj sintetizirali za terapevtsko uporabo pri ljudeh. Ta derivat dihidrotestosterona (DHT), ki ga je leta 1959 prvič razvilo podjetje Syntex Pharmaceuticals, je bil sprva zasnovan za zdravljenje anemije in -stanj izgubljanja mišic. Njegova kemijska struktura vključuje 2-hidroksimetilensko skupino, pritrjeno na hrbtenico DHT, modifikacijo, ki bistveno spremeni njegov androgeni profil, hkrati pa dramatično poveča njegov anabolični potencial. Za razumevanje te spojine je treba preseči folkloro telovadnice in preučiti njene zakonite farmakološke lastnosti, klinične uporabe in fiziološke mehanizme.

Oksimetolon, kemično označen kot 17 -hidroksi-2-(hidroksimetilen)-17-metil-5 -androstan-3-on, spada v družino 17 -alkiliranih steroidov. Ta alkilacija na 17. mestu ogljika omogoča molekuli, da preživi metabolizem prvega prehoda skozi jetra, če jo dajemo peroralno, kar ji zagotavlja biološko uporabnost, ki je manjka nespremenjenemu testosteronu. Vendar pa ta strukturna prednost prinaša inherentne pomisleke glede hepatotoksičnosti, ki ga razlikujejo od estrov testosterona za injiciranje. Spojina kaže visoko vezavno afiniteto za androgene receptorje, hkrati pa izkazuje pomembno progestogeno aktivnost – razmeroma redka značilnost med derivati ​​DHT, ki se običajno upirajo aromatizaciji. Ta dvojni mehanizem delovanja ustvarja kompleksno hormonsko kaskado, ki presega preprosto aktivacijo testosteronskih receptorjev.

Zaradi molekularne zgradbe oksimetolona je odporen na pretvorbo aromataze, vendar še vedno proizvaja estrogene učinke z neposredno stimulacijo estrogenskih receptorjev in potencialno interakcijo s progesteronskimi potmi. Ta značilen farmakološki prstni odtis ga ločuje od spojin,-izvedenih iz testosterona, in pri terapevtskem dajanju zahteva posebne klinične premisleke.

Ameriška uprava za hrano in zdravila je prvotno odobrila oksimetolon za zdravljenje hipoplastične anemije, ki jo povzroča odpoved kostnega mozga, vključno z aplastično anemijo in mielofibrozo. V teh okoliščinah zdravilo stimulira nastajanje eritropoetina in poveča sintezo rdečih krvnih celic s pospeševanjem ledvičnega izločanja eritropoetskih faktorjev. Bolniki s Fanconijevo anemijo in drugimi boleznimi kostnega mozga so v šestdesetih in sedemdesetih letih 20. stoletja prejeli merljive koristi od skrbno nadzorovane terapije z oksimetolonom.

Poleg hematoloških aplikacij so kliniki predpisovali oksimetolon za HIV-povezan sindrom izčrpavanja, hudo okrevanje opeklin in kaheksijo, ki je posledica kroničnih okužb ali malignih bolezni. Sposobnost spojine, da spodbuja zadrževanje dušika in sintezo beljakovin, je postala dragocena za ohranjanje mišične mase pri bolnikih s katabolizmom. V pediatrični medicini je zdravil dedni angioedem in podpiral rast predpubertetnih otrok s pomanjkanjem rastnega hormona, čeprav so takšne aplikacije zahtevale izjemno previdnost glede prezgodnjega zaprtja epifize.

Sodobna medicinska uporaba se je močno zožila zaradi razvoja rekombinantnega eritropoetina in varnejših anaboličnih alternativ. Danes so zakoniti recepti še vedno izjemno redki in običajno omejeni na posebne primere, kjer se konvencionalne terapije izkažejo za neučinkovite.

Oksimetolon izvaja svoje učinke preko več med seboj povezanih poti. Glavna med njimi je povečana sinteza beljakovin v celicah skeletnih mišic. Z aktiviranjem signalnih kaskad androgenih receptorjev spojina poveča proizvodnjo ribosomske RNA in poveča učinkovitost prevajanja mišic-specifičnih proteinov. Hkrati dramatično izboljša dušikovo ravnovesje-, kar ustvari pozitivno zadrževanje dušika, ki je bistveno za rast tkiva.

Steroid vpliva tudi na izražanje miostatina in potencialno zavira ta negativni regulator mišične rasti. Poleg tega oksimetolon poveča apetit prek mehanizmov, ki vključujejo modulacijo hipotalamičnega nevropeptida, kar posredno podpira kalorične presežke, potrebne za obnovo in rast tkiva. Njegovi učinki na eritropoezo presegajo stimulacijo kostnega mozga; povečana masa rdečih krvnih celic izboljša-prenosno zmogljivost kisika, kar lahko koristi oksigenaciji tkiv med okrevanjem po travmatični poškodbi ali kirurškem posegu.

Zadrževanje vode predstavlja drugo farmakološko značilnost, ki jo je mogoče pripisati estrogenski in progestogeni aktivnosti spojine. Medtem ko klinično to lahko zaplete uravnavanje krvnega tlaka, lahko v terapevtskih kontekstih, ki vključujejo hudo podhranjenost, povezano povečanje volumna zunajcelične tekočine podpira stabilnost krvnega obtoka med prehransko rehabilitacijo.

Medicinsko odmerjanje oksimetolona se je v preteklosti gibalo od 1 do 5 miligramov na kilogram telesne teže na dan za otroke z anemijo, medtem ko so protokoli za odrasle običajno dajali 1–2 mg/kg/dan. Za standardno 50-miligramsko tableto je to pomenilo eno tableto na dan za 50-kilogramskega bolnika, čeprav je bilo zaradi individualnih variacij odziva potrebno skrbno titriranje. Trajanje zdravljenja je redko preseglo tri do šest mesecev zaradi pomislekov glede hepatotoksičnosti in tveganja virilizacije pri bolnicah.

Zdravniki so zdravilo dajali v razdeljenih odmerkih ali kot en jutranji odmerek, pri čemer so se zavedali, da sorazmerno kratek farmakokinetični profil zahteva dosledne ravni v plazmi za terapevtsko učinkovitost. Bolniki z okvaro jeter so kontraindicirali uporabo, medtem ko so tisti s kardiovaskularnimi dejavniki tveganja potrebovali intenzivno spremljanje zaradi učinkov spojine na profile lipidov in ravnovesje tekočin.

Biološka razpolovna doba oksimetolona je približno 8 do 9 ur, čeprav nekatera farmakološka besedila navajajo razpon med 5 in 16 urami, odvisno od individualne jetrne funkcije in hitrosti presnove. To razmeroma kratko okno izločanja zahteva dnevno dajanje za vzdrževanje terapevtskih koncentracij. Presnova v jetrih poteka predvsem po poteh redukcije, hidroksilacije in konjugacije, pri čemer se presnovki izločajo skozi ledvice.

17 -Alkilirana struktura ustvarja merljivo obremenitev jetrnih encimskih sistemov, zvišuje označevalce, kot sta serumska glutamin-piruvična transaminaza (SGPT) in alkalna fosfataza. Za razliko od spojin testosterona za injiciranje, ki zaobidejo začetno obdelavo v jetrih, peroralno dajanje izpostavi celoten odmerek učinkom prvega-prehoda skozi jetra, pri čemer se presnovno breme koncentrira na jetrna tkiva.

Prekinitev zdravljenja z oksimetolonom zahteva strukturiran zdravniški nadzor. Eksogeni androgen zavira delovanje hipotalamus-hipofize-gonadalne osi, kar zmanjša izločanje endogenega luteinizirajočega hormona (LH) in folikle{3}}stimulirajočega hormona (FSH) prek mehanizmov negativne povratne zveze. Pri moških lahko ta supresija povzroči atrofijo testisov in zmanjšano spermatogenezo.

Po prenehanju jemanja lahko zdravniki uvedejo obnovitvene protokole, ki vključujejo humani horionski gonadotropin (hCG) ali selektivne modulatorje estrogenskih receptorjev (SERM), kot je klomifen citrat, da spodbudijo delovanje hipofize in obnovijo naravno proizvodnjo testosterona. Trajanje okrevanja po zatiranju se znatno razlikuje glede na dolžino zdravljenja, odmerjanje in endokrino odpornost posameznika. Pediatrični bolniki zahtevajo posebno pozornost glede statusa rastne plošče in hormonskih povratnih učinkov.

Znamka	STROMUSC
Trgovska imena	Anadrol, Anapolon, CI-406, NSC-26198, Oksimetolon
CAS	434-07-1
Molska masa	332.484
Formula	C21H32O3
Čistost	Nad 98 %
Apprarance	50 mg * 100

 

 

Če potrebujete, nas kontaktirajte

E-pošta: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                  

 

Oksimetolon velja za farmakološko fascinantno, a klinično zastarelo spojino. Zaradi njegove izjemne moči pri spodbujanju eritropoeze in sinteze beljakovin je bil nekoč neprecenljiv za zdravljenje življenjsko{1}}nevarnih anemij in katabolnih stanj.

Priljubljena oznake: visoko{0}}kakovosten stromusc oxymetholone(anadrol)50mg za bodybuilding cas:434-07-1, Kitajska visokokakovosten stromusc oxymetholone(anadrol)50mg za bodybuilding cas:434-07-1 proizvajalci, dobavitelji, tovarna