Visoko{0}}kakovostni STROMUSC Boldane (boldenolon undecylenate) 600 mg/ml za bodybuilding CAS:13103-34-9

Boldenon Undecylenate: Celovit farmakološki in klinični pregled

Boldenon undecilenat predstavlja eno strukturno bolj zanimivih spojin v širši družini anaboličnih-androgenih steroidov (AAS). Ta snov, ki je bila prvotno sintetizirana za uporabo v veterini in ne v humani medicini, je v zadnjih nekaj desetletjih pritegnila veliko pozornosti v skupnostih, ki so -usmerjene k atletiki in fiziki. Razumevanje njegove kemijske arhitekture, farmakodinamičnega obnašanja in kliničnega profila zahteva, da presežemo folkloro telovadnice in preučimo spojino skozi lečo farmakologije, endokrinologije in toksikologije.

V svojem bistvu je boldenon undecilenat undecilenatno esterificirana različica boldenona, ki je sam derivat testosterona. Do strukturne modifikacije pride na mestih C1 in C2, kjer je vstavljena dvojna vez-natančneje, boldenon je 1-dehidrotestosteron. Ta na videz majhna sprememba bistveno spremeni razmerje med androgenim-in anaboličnim spojino v primerjavi z njenim izvornim hormonom. Undecilenatni ester, vezan na 17-beta hidroksilno skupino, ne služi kot aktivni farmakofor, temveč kot mehanizem za dostavo, ki močno upočasni sproščanje aktivnega hormona z mesta injiciranja v sistemski obtok.

Undecilenatni ester je opazno daljši od številnih drugih zaestrenj, ki se uporabljajo v kemiji steroidov-daljši od enantata, cipionata in celo dekanoata v smislu dolžine ogljikove verige. Ta posebna esterifikacija je bila izbrana med razvojem spojine, da se ustvari vzorec izjemno podaljšanega sproščanja, zaradi česar je primerna za veterinarske protokole dajanja, kjer je pogosto odmerjanje nepraktično. Koncentracija 600 mg/ml, navedena v različnih podzemnih pripravkih, predstavlja prenasičeno formulacijo, ki znatno presega koncentracijo farmacevtskih -veterinarskih izdelkov, ki običajno vsebujejo 25-50 mg/ml ali podobne koncentracije. Takšni pripravki z visoko koncentracijo povzročajo pomisleke glede sterilnosti, pirogenosti in reakcij na mestu injiciranja.

Boldenon undecilenat se je prvič pojavil v farmacevtskih raziskavah v šestdesetih letih prejšnjega stoletja, ko ga je Squibb predstavil pod trgovskim imenom Equipoise za uporabo v veterinarski medicini-posebej za konje. Njegove odobrene indikacije so bile osredotočene na izboljšanje splošnega stanja in apetita pri oslabelih živalih ter podpiranje pridobivanja telesne teže pri konjih. Predvsem ni bil nikoli odobren za prehrano ljudi v Združenih državah ali večini drugih jurisdikcij, saj je ostal izključno v domeni veterinarske medicine.

Veterinarski izvor spojine pojasnjuje več njenih farmakoloških značilnosti. Konji presnavljajo in distribuirajo lipofilne spojine drugače kot ljudje, zato so bile formulacije optimizirane za intramuskularno injiciranje pri velikih živalih z veliko mišične mase. Prenos teh veterinarskih parametrov na človeško fiziologijo vključuje precejšnjo ekstrapolacijo in prinaša neločljiva tveganja.

Farmakološka aktivnost boldenon undecilenata izhaja iz njegove pretvorbe v boldenon in vivo po hidrolizi estra. Ko se sprosti, boldenon deluje kot agonist na androgenih receptorjih in sproži kanonično genomsko pot androgenskega signaliziranja. 1-dehidro modifikacija zmanjša afiniteto spojine za 5-alfa reduktazo, kar pomeni, da se ne pretvori tako hitro v dihidroboldenon, kot se testosteron pretvori v dihidrotestosteron. Ta presnovna odpornost spremeni njegov tkivno specifični profil aktivnosti.

Boldenon kaže zmerne anabolične lastnosti skupaj z relativno zmanjšano androgeno aktivnostjo v primerjavi s testosteronom. Kaže močno vezavo na globulin, ki veže -spolne hormone (SHBG), kar paradoksalno lahko poveča prosti delež drugih sočasno uporabljenih steroidov tako, da jih izpodrine iz nosilnih beljakovin. Zdi se tudi, da spojina precej močno spodbuja eritropoezo-nastajanje rdečih krvnih celic-, učinek, ki je bil dokumentiran v živalskih modelih in anekdotičnih poročilih pri ljudeh. Ta eritrogena lastnost je bila pravzaprav eden od razlogov za njegovo veterinarsko uporabnost, saj izboljšana nosilnost-kisika koristi atletskim dosežkom konj.

Za razliko od mnogih derivatov testosterona se boldenon ne aromatizira bistveno v estrogen prek encima aromataze. Vendar pa ni povsem ne{1}}aromatizirajoč; lahko pride do pretvorbe v sledovih, spojina sama pa ima določeno inherentno estrogeno aktivnost, čeprav bistveno blažjo od testosterona. Podobno se zdi, da ima njegov 5-alfa reducirani presnovek minimalno androgeno aktivnost v večini tkiv, kar zmanjšuje skrbi glede androgenih stranskih učinkov, kot sta povečanje prostate in androgena alopecija, čeprav ta tveganja niso popolnoma odsotna.

Undecilenatni ester ustvari eno najdaljših razpolovnih-dob izločanja med steroidnimi estri za injiciranje. Farmakokinetične študije v veterinarskih kontekstih kažejo, da se končna razpolovna-doba podaljša na približno 14-16 dni, čeprav nekateri viri navajajo razpone, ki so še daljši, odvisno od metodologije testiranja in preučevane vrste. Ta podaljšana razpolovna doba je posledica visoke lipofilnosti estra, počasne hidrolize z esterazami in kasnejšega podaljšanega sproščanja iz maščobnih in mišičnih depojev.

Podaljšana razpolovna-doba ima pomembne klinične posledice. Za dosego-koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja je potrebnih nekaj tednov, popolna odstranitev iz telesa po prenehanju jemanja pa lahko traja več mesecev kot tednov. Ta podaljšan čas zadrževanja vpliva na okrevanje endokrinega sistema, okna zaznavanja v proti-dopinških pregledih in trajanje možnih neželenih učinkov. Spojina se presnavlja predvsem v jetrih po biotransformacijskih poteh faze I in faze II, pri čemer se metaboliti izločajo skozi ledvice in fekalno.

V veterinarskih okoljih boldenon undecilenat povzroči zanesljivo povečanje puste mase tkiva, izboljšano zadrževanje dušika in povečan apetit{0}}učinke, ki izhajajo iz temeljnih anaboličnih lastnosti aktivacije androgenih receptorjev. Spojina poveča sintezo beljakovin na celični ravni, uravnava miogene signalne poti in spodbuja pozitivno ravnovesje dušika. Ti mehanizmi niso edinstveni za boldenon, ampak predstavljajo skupno anabolično aktivnost vseh spojin AAS.

Posebej je treba omeniti eritropoetske učinke. Zdi se, da boldenon spodbuja nastajanje eritropoetina ali povečuje občutljivost kostnega mozga na eritropoetin, kar ima za posledico zvišanje ravni hematokrita in hemoglobina. Čeprav bi to teoretično lahko povečalo vzdržljivost z izboljšano dostavo kisika, poveča tudi tveganje za policitemijo, povečano viskoznost krvi in ​​trombembolične dogodke. Več poročil o primerih v medicinski literaturi dokumentira hudo policitemijo pri posameznikih, ki so uporabljali boldenon, kar včasih zahteva terapevtsko flebotomijo.

Uporaba boldenon undecilenata pri ljudeh-zlasti v suprafizioloških odmerkih in v nereguliranih podzemnih pripravkih-predstavlja precejšnja tveganja za zdravje. Kardiovaskularna toksičnost predstavlja morda najpomembnejšo skrb. Uporaba AAS je na splošno povezana z neželenimi spremembami lipidnega profila: znižanjem lipoproteinov visoke-gostote (HDL), zvišanjem lipoproteinov nizke-gostote (LDL) in povišanimi trigliceridi. Zdi se, da boldenon zelo močno zavira holesterol HDL in s tem povečuje tveganje za aterosklerotiko. V kombinaciji z zgoraj omenjeno policitemijo postane profil tveganja za srčno-žilne bolezni še posebej zaskrbljujoč.

Učinki na jetra, čeprav so manj izraziti kot pri 17-alfa alkiliranih peroralnih steroidih, še vedno zaslužijo pozornost. Čeprav boldenon ni C17-alfa alkiliran in se tako izogne ​​neposredni hepatotoksičnosti, povezani s spojinami, kot sta metiltestosteron ali stanozolol, lahko kateri koli eksogeni steroid vpliva na sintezo beljakovin v jetrih, proizvodnjo koagulacijskih faktorjev in presnovo lipidov. Injiciranje zmanjša obremenitev jeter, vendar ne odpravi.

Endokrine motnje sledijo predvidljivim vzorcem. Eksogeno dajanje androgenov zavira hipotalamus-hipofizno-gonadalno os prek negativne povratne zveze, zmanjša izločanje luteinizirajočega hormona (LH) in folikle{3}}stimulirajočega hormona (FSH). Ta supresija povzroči atrofijo testisov, oslabljeno spermatogenezo in hipogonadizem, ki lahko traja še dolgo po prekinitvi. Obnovitev endogene proizvodnje testosterona po prenehanju jemanja boldenona je zapletena zaradi njegove podaljšane-razpolovne dobe; spojina ostane supresivna še tedne ali mesece po zadnji injekciji, kar podaljša hipogonadalno stanje.

Dermatološki in kozmetični učinki vključujejo akne vulgaris, seborejo in pri dovzetnih posameznikih androgeno alopecijo. Virilizacija pri uporabnicah je pomembno tveganje glede na androgeno aktivnost spojine, čeprav je morda nekoliko manj virilizirajoča kot testosteron ali bolj androgene spojine. Poglobitev glasu, hirzutizem, povečanje klitorisa in menstrualne nepravilnosti so možni rezultati.

Psihiatrični učinki, povezani z uporabo AAS, na splošno vključujejo motnje razpoloženja, razdražljivost, agresijo in pri ranljivih posameznikih hujše psihiatrične posledice. Ali boldenon nosi edinstvena nevropsihiatrična tveganja v primerjavi z drugimi AAS, ostaja nejasno, vendar bi bil predmet enakih splošnih tveganj androgene modulacije delovanja centralnega živčnega sistema.

Znamka	STROMUSC
Trgovska imena	Boldane, Equipoise, Parenabol, Vebonol
CAS	13103-34-9
Molska masa	452.679
Formula	C30H44O3
Čistost	Nad 98 %
Kapaciteta/steklenica	600 mg/ml, 10 ml/stekleničko

 

 

Če potrebujete, nas kontaktirajte

E-pošta: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                  

 

Boldenon undecilenat zavzema edinstveno nišo v farmakološki zgodovini kot veterinarsko anabolično sredstvo, ki je prešlo v uporabo pri ljudeh prek podzemne ekonomije izboljšanja učinkovitosti. Njegove strukturne modifikacije proizvajajo spojino s podaljšanim delovanjem, zmernimi anaboličnimi učinki in izrazitimi presnovnimi lastnostmi.

Priljubljena oznake: visoko-kakovosten stromusc boldane (boldenolon undecylenate) 600 mg/ml za bodybuilding cas: 13103-34-9, Kitajska visokokakovosten stromusc boldane (boldenolone undecylenate) 600 mg/ml za bodybuilding cas: 13103-34-9 proizvajalci, dobavitelji, tovarna