Toremifen citrat (Fareston) za raka dojke CAS:89778-27-8

Toremifen (znan tudi pod blagovno znamko in trgovskim imenom Fareston) je član kategorije, družine in razreda zdravil, ki so znani kot SERM (selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev). SERM-ji spadajo v še širšo kategorijo zdravil, ki so znana kot anti-estrogeni, družina sestričnih SERM-jev (ki prav tako spadajo med anti-estrogene) pa so zaviralci aromataze, običajno skrajšani kot AI. SERM vključujejo spojine, kot so toremifen, nolvadex (tamoksifen) in klomid (klomifen citrat). Zaviralci aromataze (AI) vključujejo spojine, kot so Arimidex (anastrozol), Aromasin (Exemestane) in Letrozol (Femara). Čeprav oba spadata v kategorijo antiestrogenov, sta obe podkategoriji, ki se delita na svoje družine, saj se SERM in AI močno razlikujejo po mehanizmu delovanja v človeškem telesu glede tega, kako nadzorujejo ali blokirajo estrogen.

Toremifen citrat (Fareston, Acapodene) je oralni selektivni modulator estrogenskih receptorjev (SERM), ki pomaga nasprotovati delovanju estrogena v telesu. Toremifen je kemično soroden tamoksifenu selektivni modulator estrogenskih receptorjev (SERM). To sredstvo se konkurenčno veže na estrogenske receptorje in tako moti delovanje estrogena. Toremifen ima tudi intrinzične estrogene lastnosti, ki se kažejo glede na vrsto ali vrsto tkiva.

Fareston (toremifenijev citrat) je agonist/antagonist estrogena, ki preprečuje, da bi estrogen dosegel rakave celice in se uporablja za upočasnitev rasti metastatskega raka dojke (raka, ki se je razširil iz prvotnega tumorja). Za razliko od kemoterapije Fareston dejansko ne uniči rakavih celic.

 

 

 

SERM so pravi 'zaviralci estrogena', medtem ko AI niso. SERM-ji delujejo tako, da blokirajo aktivnost estrogena na njihovih ciljnih receptorskih mestih v različnih tkivih (predvsem v tkivu dojk), in to storijo tako, da se močneje vežejo na estrogenske receptorje v teh tkivih kot sam estrogen, s čimer dejansko zavzamejo mesto, ki bi ga običajno imel estrogen. SERM-ji bodo ostali vezani na receptorsko mesto in ostali inertni (ne bodo aktivirali receptorjev ali izvedli nobenih dejanj). Posledica tega je nezmožnost estrogena, da se veže na te receptorje (saj so že zasedeni s SERM-om). Medtem ko SERM blokirajo estrogensko aktivnost na določenih receptorskih mestih, lahko SERM delujejo in delujejo tudi kot estrogeni na drugih receptorskih mestih v drugih tkivih v telesu (na primer v jetrih, kar je lahko koristno). To je znano kot aktivnost estrogenskega agonista in estrogenskega antagonista. V nobenem primeru SERM ne služijo zniževanju skupne skupne ravni estrogena v krvni plazmi v telesu – le blokirajo njegovo aktivnost v določenih tkivih. Zaviralci aromataze (AI) so namesto tega spojine, ki bodo zmanjšale skupne ravni estrogena v obtoku v telesu z vezavo na encim, ki je odgovoren za pretvorbo (aromatizacijo) androgenov v estrogen. Ta encim je znan kot aromataza. AI so privlačnejši kot substrat za encim aromatazo kot tradicionalni substratni cilji encima aromataze, ki so androgeni (kot je testosteron). Posledica tega je, da je encim aromataza zaseden z AI in zato ne more sodelovati v kemičnih reakcijah z androgeni. Posledica tega je nezmožnost, da bi se estrogen proizvedel v svojem korenskem viru, zato se ravni estrogena kot celote v telesu zmanjšajo.

Kar zadeva toremifen, je SERM z mešanimi lastnostmi agonista in antagonista na estrogenskem receptorju in je razvrščen kot analog trifeniletilena, ki je po strukturi zelo podoben Nolvadexu (Tamoksifen) in Clomidu (klomifen citrat). Toremifen (Fareston) bi lahko imeli za zelo tesno sestro Nolvadexa, saj sta si zelo podobna. Toremifen je tudi nesteroidna spojina. Uvrščeno je med zdravila proti raku dojke pri zdravljenju raka dojke pri ženskah po menopavzi, za katerega je ugotovljeno, da je pozitiven na estrogenski receptor (ali estrogenski receptor neznan). To pomeni, da gre za zdravilo, ki se uporablja za blokiranje in zdravljenje raka na dojki pri ženskah, ki ga poslabša estrogen prek delovanja estrogena na receptorje tkiva dojk, kar lahko spodbuja rast raka prek njegove aktivnosti, ki spodbuja rast tkiva v tkivu dojke. Toremifen se, kot je opisano prej, veže na ta receptorska mesta in blokira sposobnost samega estrogena, da nadaljuje z aktiviranjem receptorskih mest v tkivu dojke, s čimer blokira ali ustavi napredovanje rasti tumorja, ki bi ga lahko poslabšal estrogen.

Toremifen je postal priljubljen z anaboličnimi steroidi, ki jih uporabljajo bodybuilderji in športniki, iz popolnoma istih razlogov kot Nolvadex: uporablja se za preprečevanje in/ali blokiranje nekaterih učinkov čezmernega estrogena v telesu kot rezultat aromatizacije različnih uporabljenih androgenov ( kot sta na primer testosteron ali dianabol). Zlasti se toremifen uporablja za ublažitev, lajšanje in/ali preprečevanje z estrogenom povezanih neželenih učinkov ginekomastije (razvoj tkiva dojke pri moških).

Toremifen citrat je zelo nova in nedavna spojina, ki jo je leta 1997 odobrila FDA kot zdravilo na recept in se na trgu receptov v ZDA najbolj prodaja pod blagovno znamko in trgovskim imenom Fareston. GTx, Inc. je bilo prvo in trenutno farmacevtsko podjetje, ki se je lotilo proizvodnje toremifena pod blagovno znamko Fareston. Toremifen pod blagovno znamko Fareston je na voljo tudi v številnih drugih državah po svetu, kot so: Turčija, Tajska, Afrika, Švica, Španija, Portugalska, Rusija, Švedska, Nemčija, Grčija, Finska, Irska, Madžarska, Francija , Južna Afrika, Avstralija, Češka, Avstralija, Italija in Anglija (Združeno kraljestvo). Je zelo priljubljen in razširjen izdelek, podobno kot njegov bližnji sorodnik Nolvadex in ga je mogoče najti skoraj povsod po svetu.

Vprašanje, ki ostaja (in ki se pogosto postavlja) v zvezi s toremifenom je, ali je enako učinkovit, učinkovitejši in/ali bolj ugoden kot njegova starejša sestra Nolvadex.

 

 

Pokrito je bilo že, da je toremifen SERM in služi za blokiranje estrogena na različnih receptorskih mestih v določenih tkivih v telesu (zlasti tkivo dojke). Kot laična razlaga se toremifen pretvarja, da je "ponarejen" estrogen, ki zaseda estrogenske receptorje v tkivu dojke. S temi receptorji, ki jih zaseda toremifen, pravi estrogen tam ne more opravljati svojega dela. Toremifen ne zmanjša celotne koncentracije estrogena v krvni plazmi. Poleg tega, da je antagonističen estrogenskim receptorjem v tkivu dojk, je tudi antagonističen estrogenu v hipotalamusu (to hipotalamus v bistvu 'zavede', da misli, da je v telesu malo ali nič krožečega estrogena, kar povzroči, da poveča njegovo proizvodnjo testosterona, tako da lahko uporabi aromatizacijo za ponovno vzpostavitev teh ravni. Toremifen je tudi agonist estrogenskih receptorjev v drugih tkivih v telesu (zlasti v jetrih). To pomeni, da medtem ko bo toremifen deloval kot antiestrogen v tkivu dojke in hipotalamus, bo deloval kot estrogen v jetrih. To ima lahko koristne učinke, zlasti med ciklom anaboličnih steroidov, kot je izboljšanje in premik ravni holesterola v ugodnejše območje.

Čeprav je toremifen tesno povezan z Nolvadexom, se precej razlikuje v drugih vidikih, ki so bili odkriti (nekateri dobri in nekateri slabi). V primerjavi z Nolvadexom je prva težava, ki jo je treba opaziti, naraščajoča zaskrbljenost mnogih zaradi rakotvornih učinkov Nolvadexa na jetrno tkivo. Razumeti je treba, da so te učinke opazili pri izjemno dolgotrajni uporabi in da ne bi smelo biti težav pri zelo kratkotrajni uporabi, s katero se ukvarjajo bodybuilderji in športniki, vendar bi moralo biti za nekatere tolažilno vedeti, da toremifen slabša jetra toksične/rakotvorne učinke kot Nolvadex, vendar se morajo posamezniki vseeno zavedati, da ker je toremifen še vedno analog Nolvadexa, še vedno kaže številne povezane toksične učinke na jetra.

Obstajajo tudi klinični dokazi, da lahko toremifen izraža prednost pred drugimi SERM, kot je Nolvadex, s sposobnostjo, da ne le zavira rast tkiva dojke, ampak tudi apoptozo (ali programirano celično smrt) tkiva dojke in tumorskih celic pri bolnicah z rakom dojke. To so zelo obetavni dokazi in informacije, vendar je treba razumeti, da se bolniki z rakom dojke pogosto zelo različno odzovejo na različna zdravljenja z zdravili kot zdravi posamezniki. Vendar bi to moralo zagotoviti nekaj dokazov, da bi lahko toremifen zelo dobro uničil tkivo ginekomastije poleg ustavitve in preprečevanja njene rasti. Toremifen (Fareston) je prav tako dokazal sposobnost znižanja ravni prolaktina v telesu pri 300 mg na dan po 8 tednih. To je zelo razveseljiv podatek, saj bi toremifen morda lahko uporabili kot zdravilo proti prolaktinu, če bi bilo potrebno. Možno pa je, da se to zgodi samo pri bolnicah z rakom dojke.

Vendar pa ima toremifen nekaj negativnih vidikov in lastnosti. Prvič in morda najpomembnejši je negativni učinek, ki ga ima Tore na ravni SHBG (globulina, ki veže spolne hormone) v telesu, kjer so klinične raziskave pokazale, da toremifen lahko in tudi res spodbuja naravno endogeno proizvodnjo testosterona (kar je dobra stvar za post -ciklična terapija – PCT), dejansko zvišuje raven SHBG v telesu. Za bodybuilderja, športnika in uporabnika anaboličnih steroidov to pomeni, da bo zvišanje SHBG pomenilo, da bo v telesu manj prostega testosterona. SHBG je beljakovina, ki se veže na spolne hormone, kot je testosteron, in ga naredi neaktivnega, medtem ko je vezan nanj, kar dejansko "vklene" testosteron (ali druge androgene in spolne hormone, ki so dovzetni za SHBG). Posledica tega je, da hormon, na katerega se veže (v tem primeru testosteron), lebdi v obtoku in ne more opravljati svojega dela (prosti proti vezanemu testosteronu). Zvišanja SHBG torej niso zelo dobra stvar za okrevanje po ciklu ali za izboljšanje učinkovitosti med ciklom, kar lahko zmanjša potencial toremifena kot obnovitvene spojine med PCT (terapijo po ciklu). Za primerjavo, pri Nolvadexu v več kot petih desetletjih njegove uporabe in študij ni bilo dokazano, da ima ta učinek na SHBG (v primerjavi z manj kot desetletjem in pol študij in uporabe zdravila Toremifene).

 

 

Za zdravljenje raka dojke se toremifen uporablja v odmerkih 60 mg na dan. Zdravilo Fareston (toremifen) se lahko predpiše tako ženskam kot moškim, da prepreči širjenje rakavih celic v tkivih dojk. Toremifen se običajno daje 1 leto, vendar se lahko to podaljša na 2-3 let, če ni opaziti remisije ali upada rakavih duktalnih in žleznih rakavih tkiv.

Uporabniki steroidov in bodybuilderji lahko uporabljajo toremifen za preprečevanje ginekomastije, ker blokira estrogenski receptor (ER) v tkivu dojke. Ko se dajejo anabolični steroidi na osnovi testosterona, se zvišajo ravni estrogena v obtoku, kar vodi do pojava stranskih učinkov, povezanih z estorgenom. Toremifen se priporoča v odmerku 30-60 mg na dan, vendar se mnogi odločijo za Nolvadex (tamoksifen citrat) kot cenejšo in učinkovito alternativo.

Uporabnik steroidov mora najprej nadzorovati visoke ravni estrogena z uporabo zaviralcev aromataze (AI), ne pa blokirati estrogena. Blokiranje estrogena velja za zadnjo možnost zdravljenja AI, ki ne zadošča. Kadar se uporablja več androgenov, kot so Testosteron Enantahte, Dianabol in Deca-Durabolin, sta morda potrebna AI in SERM, kot je Toremifene.

Toremifen je učinkovito sredstvo za zdravljenje po ciklu (PCT), vendar ni tako močno kot tamoksifen (Nolvadex) v primerljivih študijah. Vendar pa toremifen velja za drugo generacijo SERM in varnejšo alternativo Nolvadexu, ki pogosto povzroči manj neželenih stranskih učinkov. Priporočen je odmerek 120 mg za prvi teden toremifena, ki mu sledi 60 mg na dan 5 tednov kot zdravljenje simptomov nizkega testosterona po ciklu.

 

 

ime izdelka	Fareston
Druga imena	(Z)-toremifen; 4-klorotoksifen; 4-CT; akapoden; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK -622; NSC-613680
CAS	89778-26-7
Molska masa	405.97
Formula	C26H28ClNO
Čistost	Nad 98 %
Videz	Bel kristalinični prah

 

Če potrebujete, nas kontaktirajte
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

 

 

Toremifen in tamoksifen sta podobni, a različni zdravili, ki spadata v isti razred zdravil, znanih kot selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev (SERM). Imata nekaj podobnosti v mehanizmu delovanja in uporabi, vendar imata tudi razlike.

Obe zdravili delujeta tako, da blokirata učinke estrogena v določenih tkivih. Uporabljajo se pri zdravljenju raka dojke, zlasti pri raku dojke s pozitivnimi hormonskimi receptorji, kjer je rast rakavih celic odvisna od estrogena.

Tukaj je nekaj razlik med toremifenom in tamoksifenom:

1. Kemijska struktura: Čeprav oba spadata v razred SERM, imata različno kemijsko strukturo. Toremifen je klorirani derivat tamoksifena.

2. Odobritev FDA: Tamoksifen je bil odobren za zdravljenje zgodnjega in napredovalega raka dojke ter za zmanjšanje tveganja raka dojke pri ženskah z visokim tveganjem. Toremifen je posebej odobren za zdravljenje metastatskega raka dojke pri ženskah po menopavzi.

3. Presnova: V telesu se presnavljajo drugače, kar lahko povzroči različne stranske učinke in interakcije z drugimi zdravili.

4. Učinkovitost in stranski učinki: Medtem ko imata obe zdravili podobno učinkovitost proti raku dojke, imata lahko različna profila stranskih učinkov. Nekateri posamezniki lahko eno zdravilo prenašajo bolje kot drugo.

Obe zdravili predpišejo ponudniki zdravstvenih storitev na podlagi individualnih potreb bolnika, ob upoštevanju dejavnikov, kot so stopnja raka, anamneza in morebitni neželeni učinki.

 

Priljubljena oznake: toremifen citrat (fareston) za rak dojke cas:89778-27-8, Kitajska toremifen citrat (fareston) za rak dojke cas:89778-27-8 proizvajalci, dobavitelji, tovarna