Prokain CAS: 59-46-1

Prokain je lokalni anestetik iz skupine amino estrov. Uporablja se predvsem za zmanjšanje bolečine pri intramuskularnem injiciranju penicilina, uporablja pa se tudi v zobozdravstvu. Zaradi vseprisotnosti trgovskega imena Novocain se v nekaterih regijah prokain generično imenuje novocaine. Deluje predvsem kot zaviralec natrijevih kanalov. Danes se v nekaterih državah uporablja v terapevtske namene zaradi njegovih simpatikolitičnih, protivnetnih učinkov, učinkov na izboljšanje perfuzije in izboljšanje razpoloženja.

Prokain je bil prvič sintetiziran leta 1905, kmalu za amilokainom. Ustvaril ga je nemški kemik Alfred Einhorn, ki je kemikaliji dal trgovsko ime Novocaine, iz latinskega nov- (kar pomeni nov) in -caine, skupne končnice za alkaloide, ki se uporabljajo kot anestetiki. V medicinsko uporabo ga je uvedel kirurg Heinrich Braun. Pred odkritjem amilokaina in prokaina je bil kokain najpogosteje uporabljen lokalni anestetik. Einhorn je želel, da bi njegovo novo odkritje uporabili za amputacije, vendar so kirurgi dali prednost splošni anesteziji. Zobozdravniki pa so ugotovili, da je zelo uporaben.

Prokainijev klorid deluje na periferne živce in povzroči učinke blokiranja prevodnosti. Zanaša se na koncentracijske gradiente, da difuzno prodre v membrano živčnih celic, blokira natrijeve ionske kanale v notranjosti, zviša prag vzbujanja živčnih celic ter izgubi razdražljivost in prevodnost. Dostava informacij blokirana. Prokain hidroklorid ima močnejši učinek na senzorične živce kot motorične živce in na majhna vlakna kot velika vlakna. Prokain hidroklorid ima tudi antiaritmične, antikonvulzivne, protivnetne in dilatacijske učinke na koronarne arterije.

Je manj strupen in je eden izmed pogosto uporabljenih lokalnih anestetikov. To zdravilo je kratkodelujoči estrski lokalni anestetik z nizko lipofilnostjo in šibko penetracijo v sluznico. Na splošno se ne uporablja za lokalno anestezijo, lokalno injiciranje se pogosto uporablja za infiltracijsko anestezijo, prevodno anestezijo, subarahnoidno anestezijo in epiduralno anestezijo. Učinkuje začne 1-3 minut po injiciranju in lahko traja 30-45 minut.

Čas vzdrževanja se lahko podaljša za 20 % po dodajanju epinefrina. Prokain lahko hidrolizira esteraza v plazmi in ga pretvori v para-aminobenzojsko kislino (PABA) in dietilaminoetanol. Prvo se lahko upre antibakterijskemu učinku sulfanilamidnih zdravil, zato se je treba izogibati njegovi sočasni uporabi s sulfanilamidnimi zdravili. Prokain se lahko uporablja tudi za lokalno tesnjenje poškodovanih območij. Preveliko odmerjanje lahko povzroči reakcije centralnega živčnega sistema in kardiovaskularnega sistema. Včasih lahko povzroči alergijske reakcije, zato je treba pred jemanjem zdravila opraviti kožni alergotest, vendar se lahko pri tistih z negativnimi kožnimi testi alergijske reakcije vseeno pojavijo. Tisti, ki so alergični na to zdravilo, lahko namesto tega uporabljajo kloroprokain in lidokain.

Prokainijev klorid hidrolizirajo predvsem jetra v p-aminobenzojsko kislino in dietilamin v telesu. Prvi se poveže z glicinom in se izloči z urinom, drugi pa se acetilira ali metilira in izloči z urinom. Razpolovni čas izločanja prokainijevega klorida je 1,5 do 2 uri, na kar vplivajo pretok krvi v jetrih, delovanje jeter in aktivnost holinesteraze v plazmi.

Prokain hidroklorid se uporablja predvsem za infiltracijsko anestezijo, blokado katetra in spinalno lokalno anestezijo. Vodne raztopine s običajno uporabljeno koncentracijo 0.25 % do 1 % lahko dodate z vazokonstriktorji, kot je epinefrin, da podaljšate lokalni čas delovanja. Prokainijev klorid se lahko uporablja tudi kot adjuvantno zdravljenje srčnih aritmij, epileptičnega statusa in akutnega miokardnega infarkta.

Kombinacija prokainijevega klorida z drugimi lokalnimi anestetiki lahko okrepi ali podaljša učinek lokalnega anestetika, vendar tudi poveča tveganje za toksične reakcije. Kombinacija prokainijevega klorida z antiaritmiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci kalcijevih kanalčkov, digoksinom itd. lahko poveča kardioinhibitorni učinek. Kombinirana uporaba prokainijevega klorida z antikonvulzivi, barbiturati, klorpromazinom itd. Lahko poveča depresivni učinek na centralni živčni sistem. Sočasna uporaba prokainijevega klorida z epinefrinom lahko podaljša lokalno delovanje, vendar tudi poveča tveganje za aritmije. Kombinacija prokainijevega klorida z redukcijskimi sredstvi, kot je natrijev tiosulfat, lahko pospeši njegovo neuspešno hidrolizo.

Lokalno injiciranje: Koncentracija injekcije je večinoma 0,25%-0,5%, odmerek pa je odvisen od potreb stanja, vendar ne sme preseči 1,5 g na uro. Če je čas anestezije kratek, lahko dodamo majhno količino epinefrina (1; 1), da podaljšamo učinek. Zobna anestezija včasih uporablja koncentracijo raztopine od 2 % do 4 %.
Previdnostni ukrepi
1. Če se visoke koncentracije pomotoma vbrizgajo v krvne žile, lahko povzročijo nemir, lebdeč občutek, omotico, zmedenost, perioralne senzorične nepravilnosti, tinitus in tresenje obraza in distalnih okončin; nato se lahko pojavijo tonično-klonične konvulzije. Ko je plazemska koncentracija zelo visoka, lahko zavre dihanje in povzroči zastoj dihanja ter
koma.

2. Preveliko odmerjanje lahko povzroči slabost, znojenje, srčni utrip, težave z dihanjem, zardevanje obraza, delirij, vznemirjenost in konvulzije. Konvulzije je mogoče rešiti z intravensko injekcijo amobarbitala.
3. Med spinalno anestezijo pogosto pade krvni tlak, kar lahko preprečimo z intramuskularno injekcijo 15 do 20 mg efedrina pred anestezijo.
4. Včasih pride do anafilaktičnega šoka, zato je treba bolnika pred zdravljenjem vprašati o alergijski anamnezi in pri bolnikih z alergijska konstitucija.
5. Ni primeren za združljivost z raztopino glukoze, saj lahko zmanjša njen lokalni anestetični učinek.

Zdravljenje hemoptize
Intravenska infuzija prokaina lahko razširi periferne krvne žile in zmanjša količino krvi, ki se vrne v srce. Po vkapanju pri bolnikih s pljučno tuberkulozno hemoptizo razširi kapilare v pljučih in zmanjša upor pljučnega obtoka, s čimer zmanjša pritisk v pljučni arteriji, zmanjša prekrvavitev pljuč in doseže hemostazo. Li Furong et al. poročali, da je bilo zdravljenih 16 bolnikov s pljučno tuberkulozo in masivno hemoptizo. Metoda: prokain smo pripravili v 0.25% raztopino 200 m1 z navadno fiziološko raztopino, enkrat/dan, s hitrostjo kapanja 20 do 40 kapljic/min, dokler se hemoptiza ne ustavi. Rezultati: Med 16 bolniki v tej skupini jih je bilo 12 izrazito učinkovitih, 3 učinkoviti in 1 neučinkovit (6,2 %). Skupna efektivna stopnja je bila 93,8 %.
Prokain lahko povzroči neprekinjeno benigno stimulacijo akupunkturnih točk z injiciranjem akupunkturne točke, vzdržuje določen "občutek igle" v 24 urah in povzroči zmerno "stanje vazokonstrikcije", da doseže namen ustavitve krvavitve. Liu Liping je poročal: 52 bolnikov s hemoptizo zaradi pljučnih bolezni so zdravili s 4 ml 2% injekcije prokaina. Vzemite Neiguanove točke na obeh straneh in v vsako vbrizgajte 1,5 do 2 m1 enkrat na dan. Rezultati: 29 primerov je bilo izrazito učinkovitih, 15 primerov je bilo učinkovitih, skupna efektivna stopnja je bila 84,6 %, 8 primerov je bilo neučinkovitih, kar predstavlja 15,33 %.

Trgovska imena	Benzojska kislina, 4-amino-, 2-(dietilamino)etil ester; 4-aminobenzojska kislina 2-dietilaminoetil ester; PROKAIN; novokain
CAS	59-46-1
Molska masa	236.315
MF	C13H20N2O2
Čistost	Nad 99 %
Apprarance	Beli kristali

 

Če potrebujete, nas kontaktirajte
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

 

Najpogosteje se uporablja prokainkot sredstvo proti staranju pri stanjih, kot so demenca, s starostjo povezani upad spomina in miselnih sposobnosti, kakovost življenja in mnoga druga, vendar ni dobrih znanstvenih dokazov, ki bi podpirali te uporabe. Kot injekcija samo na recept se prokain uporablja za lokalno anestezijo.

 

 

Priljubljena oznake: procaine cas:59-46-1, Kitajska procaine cas:59-46-1 proizvajalci, dobavitelji, tovarna