Prašek surovin fenacetina za antipiretik in analgetik CAS: 62-44-2

Kaj je fenacetin?

Fenacetin, kemično znan kot *N-(4-etoksifenil)acetamid*, je sintetična spojina, ki spada v razred zdravil, znanih kot anilinski analgetiki. V zgodovini je bil skoraj stoletje temelj zdravil za--zdravila proti bolečinam in vročini brez recepta in na recept, ki so jih pogosto našli v priljubljenih praških »APC« (aspirin-fenacetin-kofein). Kot prašek surovine je fenacetin bela, kristalinična ali fina praškasta snov z rahlo grenkim okusom. Je zmerno topen v vodi, vendar lažje topen v organskih topilih, kot sta etanol in kloroform.

Njegova zgodba je zgodba o vzponu in padcu. Prvič sintetiziran leta 1887, je bil hvaljen zaradi svoje učinkovitosti, vendar je sčasoma postal šolski primer, kako lahko dolgoročni -neželeni učinki zdravila zasenčijo njegove terapevtske koristi. Medtem ko je bila njegova uporaba v humani medicini po vsem svetu skoraj v celoti izkoreninjena zaradi pomislekov glede toksičnosti, je zaradi njegove dediščine, kemičnih lastnosti in nišnih aplikacij predmet velikega farmacevtskega in zgodovinskega interesa.

Značilnosti praška surovin fenacetina presegajo njegov fizični opis do njegovih inherentnih farmakoloških lastnosti:

●Pro-narava zdravila:Značilna lastnost fenacetina je, da je v veliki meri apro-zdravilo. To pomeni, da je podvržen pomembni-presnovi prvega prehoda v jetrih, kjer se primarno pretvori vparacetamol (acetaminofen), njegov aktivni metabolit. Manjši del se presnovi vp-fenetidina, spojina, ki je vpletena v svojo strupenost.

● Centralno in periferno delovanje:Njegov mehanizem delovanja je dvojni. Tako kot paracetamol se domneva, da ima svoj učinek z zaviranjem encimov ciklooksigenaze (COX) v centralnem živčnem sistemu, kar zmanjša nastajanje prostaglandinov, ki so posredniki bolečine in vročine. Lahko tudi rahlo vpliva na periferno sintezo prostaglandinov.

● Stabilnost in sinteza:Prašek je stabilen pri običajnih pogojih shranjevanja, vendar ga je treba zaščititi pred svetlobo in vlago. Njegova sinteza običajno vključuje etoksilacijop-nitrofenolki ji sledi redukcija in acetilacija, ali neposredno iz paracetamola s postopkom etilacije.

Primarna zgodovinska uporaba fenacetina je bila kotantipiretik(z-znižanje vročine) inanalgetik(sredstvo za-lajšanje bolečin). Bilo je izjemno priljubljeno za zdravljenje blagih do zmernih bolečin, kot so glavoboli, migrene, nevralgije in artralgije, ter za zniževanje vročine, povezane z običajnimi boleznimi.

Njegova uporaba skoraj nikoli ni bila kot monoterapija. Njegove najbolj znane aplikacije so bile kombinirane formulacije:

●APC tablete/praški:KombinacijaASpirin (250 mg),Phenacetin (150 mg) inCafein (50 mg) je bil vseprisotno zdravilo skozi večji del 20. stoletja.

● Sestavljeni analgetiki:Kombinirali so ga z drugimi analgetiki, kodeinom, barbiturati in mišičnimi relaksanti v različnih pripravkih na recept, da bi ustvarili sinergistične učinke (analgetična nefropatija).

Sodobne in nišne aplikacije:
Bistveno je to navestiFenacetin je v večini držav prepovedan za prehrano ljudi, vključno z Združenimi državami Amerike, Kanado, državami članicami Evropske unije in mnogimi drugimi, zaradi neposredne povezave z rakom in poškodbami ledvic.

Njegove sodobne aplikacije so močno omejene in visoko specializirane:

●Veterinarska medicina:V nekaterih regijah je njegova uporaba v veterinarski medicini pod strogim nadzorom izjemno omejena, čeprav imajo v veliki večini prednost varnejše alternative.

● Raziskovalna kemikalija:Njegova primarna sodobna uporaba je kot apredhodnik v kemični sintezi, zlasti pri zakoniti in kontrolirani laboratorijski sintezi drugih spojin. Služi tudi kot referenčni standard v forenzičnih, toksikoloških in farmakoloških raziskavah za preučevanje presnovnih poti in zgodovinske toksičnosti zdravil.

● Nedovoljeno sredstvo za rezanje drog:Tragično je, da se je fenacetin pojavil kot običajno rezalno sredstvo v prepovedanih drogah, zlasti v ponarejenih farmacevtskih izdelkih in uličnih drogah, ki se prodajajo kot MDMA ali kokain. To predstavlja veliko tveganje za javno zdravje, saj se uporabniki ne zavedajo, da zaužijejo znano rakotvorno snov.

Prednosti, zaradi katerih je fenacetin postal priljubljen, so zdaj večinoma razumljene skozi lečo njegovega aktivnega metabolita, paracetamola.

●Učinkovita analgezija:Zagotovil je zanesljivo lajšanje ne-vnetne somatske bolečine. Njegov učinek je bil pogosto opisan kot gladek in učinkovit pri običajnih boleznih.

●Učinkovit antipiretik:Bilo je močno sredstvo za zniževanje vročine.

●Sinergijski učinek:V kombinaciji z aspirinom in kofeinom je trio zagotovil izboljšano lajšanje bolečin. Aspirin je deloval na periferno vnetje, fenacetin (prek paracetamola) na centralne bolečine, kofein pa je zožil možganske krvne žile (pomaga pri migrenah) in potencialno povečal absorpcijo analgetikov.

Vendar je nemogoče razpravljati o njegovih "prednostih" brez kritičnega opozorila, da te kratkoročne-učinke močno odtehtajo huda dolgoročna-tveganja, ki vodijo v njegovo globalno prepoved.

Zavrnitev odgovornosti: te informacije so predstavljene samo v zgodovinske in izobraževalne namene. Fenacetin NI VAREN za prehrano ljudi. NE UPORABLJAJTE.

● Zgodovinski odmerek:V času uporabe je bil tipičen odmerek za odrasle150 mg do 300 mgvsakih 4-6 ur, pogosto kot del kombiniranega izdelka. Skupni dnevni odmerek je bil na splošno pod 1-2 grama. Odmerki, ki presegajo to vrednost, so znatno povečali tveganje za akutno toksičnost in kronično poškodbo organov.

●Cikel:Izraz »cikel« je pomembnejši za-zdravila za izboljšanje učinkovitosti in ni standardni koncept za analgetike, kot je fenacetin. Zasnovan je bil zaakutna, kratkotrajna-uporabaza obvladovanje epizodne bolečine ali vročine. Kronična vsakodnevna uporaba v tednih, mesecih ali letih je bil primarni vzorec uživanja, ki je privedel do epidemije "fenacetinskega nefritisa" in urotelijskega raka. Za to spojino ni varnega cikla.

●Razpolovna-življenjska doba in farmakokinetika:

○ Absorpcija:Fenacetin se dobro absorbira iz prebavil.

○Presnova:Podvržen je obsežni in hitri-presnovi prvega prehoda v jetrih.

○Razpolovna-življenjska doba:Razpolovna -doba fenacetina je razmeroma kratka, približno45 minut do 1 ure. Vendar je to zavajajoče, ker njegove učinke posredujejo njegovi metaboliti.

○Aktivni metabolit:Njegov primarni aktivni metabolit,paracetamol ima razpolovno-dobo od 1 do 4 urepri odraslih. To je spojina, odgovorna za terapevtski antipiretični in analgetični učinek.

○Strupeni metabolit:Približno 5-10 % odmerka fenacetina se presnovi po drugi poti vp-fenetidina. Ta presnovek je odgovoren za tvorbo reaktivnih kisikovih vrst in povzroča methemoglobinemijo (zmanjšanje nosilne-zmožnosti krvi za prenašanje kisika) ter je močno vpleten v povzročanje oksidativne poškodbe ledvic in rakotvornega učinka na sečila.

Vsaka razprava o fenacetinu je nepopolna brez ostrega opozorila o njegovi veliki nevarnosti, ki je zahtevala njegovo odstranitev s svetovnega trga.

1. Analgetična nefropatija:Kronična uporaba je neločljivo povezana s specifično in pogosto nepopravljivo obliko okvare ledvic, imenovano analgetična nefropatija. Zanj sta značilna ledvična papilarna nekroza in kronični intersticijski nefritis, ki nazadnje vodita do končne -stopnje odpovedi ledvic, ki zahteva dializo.

2. Rakotvornost:Fenacetin je razvrščen kot aRakotvorna snov 1. skupine("rakotvorno za ljudi") Mednarodne agencije za raziskave raka (IARC). Obstaja dovolj dokazov, ki ga povezujejo s povečanim tveganjem za nastanek raka v sečilih, zlasti karcinoma ledvičnega meha in prehodnoceličnega karcinoma mehurja.

3. Methemoglobinemija:Metabolitp-fenetidinalahko oksidira hemoglobin v methemoglobin, ki ne more učinkovito vezati kisika. To lahko povzroči cianozo (modrikasto kožo), težko dihanje, utrujenost in v hujših primerih poškodbe organov in smrt zaradi hipoksije.

4. Odvisnost in zloraba:Kronična uporaba sestavljenih analgetikov, ki vsebujejo fenacetin (pogosto s kodeinom), je pripeljala do dobro-dokumentiranega vzorca psihološke odvisnosti in zlorabe, kar je še poslabšalo krog toksičnosti.

Trgovska imena	Klomifen, klomifen, klomid
CAS	62-44-2
Molska masa	179.216
MF	C10H13NO2
Čistost	Nad 98 %
Apprarance	Bel kristalni prah

 

 

Če potrebujete, nas kontaktirajte

E-pošta: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Phenacetin surovina v prahu je ostanek farmacevtske zgodovine. Njegova zgodba je močna pripoved o začetnem medicinskem zmagoslavju, ki mu sledi streznitveno obračunavanje s prikrito toksičnostjo. Čeprav so njegove lastnosti pred-zdravila in njegova učinkovitost pri zmanjševanju bolečine in vročine farmakološko zanimive, so glede na njegove uničujoče rakotvorne in nefrotoksične učinke popolnoma nepomembne.

Njegov sodobni obstoj je omejen na nadzorovane laboratorijske nastavitve kot kemična predhodna sestavina in oster opomin na nujnost strogega,-dolgoročnega-nadzora trga farmacevtskih izdelkov. Njegova dediščina ne živi naprej kot terapija, temveč kot opozorilna zgodba, ki je temeljito oblikovala sodobne predpise o varnosti zdravil in utrla pot za varnejšo uporabo njegovega metabolita, paracetamola.

Priljubljena oznake: fenacetin prašek surovine za antipiretik in analgetik cas: 62-44-2, Kitajska fenacetin prašek surovine za antipiretik in analgetik cas: 62-44-2 proizvajalci, dobavitelji, tovarna