Fenacetin za lajšanje bolečin CAS:62-44-2

Kaj je fenacetin?

Fenacetin, kemično znan kotN-(4-etoksifenil)acetamid, je bel kristaliničen prah brez vonja z blagimi analgetičnimi in antipiretičnimi lastnostmi. Prvič so ga predstavili leta 1887 in je bilo eno najzgodnejših sintetičnih zdravil za lajšanje vročine in bolečin. Strukturno spada fenacetin medacetaniliddružina spojin, njegovi učinki na telo pa so podobni učinkom acetaminofena (paracetamola), bolj razširjene sodobne alternative.

Medtem ko je bil fenacetin učinkovit pri zdravljenju blagih do zmernih bolečin in zniževanju povišane telesne temperature, se je njegova razširjena uporaba zmanjšala zaradi zdravstvenih tveganj, povezanih z dolgotrajnim uživanjem, zlasti nefropatije (ledvične bolezni) in rakotvornosti. V mnogih državah, vključno z ZDA, so fenacetin umaknili s trga.

● Ime IUPAC: N-(4-etoksifenil)acetamid

●Molekularna formula: C10H13NO2

●Molekulska teža: 179,22 g/mol

●Tališče: 134-137 stopinj (273-279 stopinj F)

● Topnost: Fenacetin je zmerno topen v vodi, vendar je bolj topen v organskih topilih, kot sta etanol in eter.

●Videz: bel kristalinični prah ali brezbarvni kristali.

Fenacetin je kemično stabilen, vendar se lahko razgradi, če je izpostavljen visokim temperaturam ali dolgotrajni izpostavljenosti svetlobi. Njegova etoksi skupina prispeva k njegovi zmerni lipofilnosti, kar mu omogoča, da prodre skozi biološke membrane in tako izvaja svoje učinke.

Fenacetin se je primarno uporabljal za dva glavna namena:

1. Analgetik (lajšanje bolečin): Fenacetin se pogosto uporablja za lajšanje blagih do zmernih bolečin, kot so glavoboli, bolečine v mišicah, menstrualni krči in nelagodje, povezano z artritisom. Delovalo je tako, da je zaviralo prenos bolečinskih signalov v centralnem živčnem sistemu (CNS).

2.Antipiretik (zmanjšanje vročine): Fenacetin je deloval tudi kot antipiretik, kar pomeni, da je pomagal znižati vročino. Z delovanjem na hipotalamus, del možganov, ki uravnava telesno temperaturo, je pomagal normalizirati povišano telesno temperaturo v primerih vročine.

Čeprav so bile te aplikacije zelo učinkovite, so fenacetin v pripravkih brez recepta pogosto kombinirali z drugimi analgetiki, kot sta aspirin ali kofein. Vključenih je nekaj dobro znanih blagovnih znamk teh kombinacijA.P.C.(aspirin, fenacetin in kofein) inEmpirin spojina.

Natančen mehanizem delovanja fenacetina ni bil popolnoma razumljen, ko je bil prvič razvit. Vendar pa so sodobne farmakološke raziskave pokazale, da so učinki fenacetina v veliki meri posledica njegove presnove vacetaminofen (paracetamol)v jetrih. Znano je, da acetaminofen zavira sintezo prostaglandinov v centralnem živčnem sistemu, kar pomaga zmanjšati bolečino in zvišano telesno temperaturo. Ta pretvorba je ključna za razumevanje učinkovitosti fenacetina:

1. Zaviranje sinteze prostaglandinov: Fenacetin posredno zmanjša nastajanje prostaglandinov, kemikalij v telesu, ki posredujejo vnetje, bolečino in vročino.

2. Delovanje centralnega živčnega sistema: Protibolečinski učinki fenacetina izhajajo iz njegovega delovanja na možgane in hrbtenjačo, kjer ublaži zaznavanje bolečine.

Vendar pa za razliko od nekaterih drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) fenacetin ne kaže pomembnih protivnetnih lastnosti.

Absorpcija: Fenacetin se po peroralni uporabi absorbira skozi prebavila. Ko vstopi v krvni obtok, se porazdeli po telesu in prečka krvno-možgansko pregrado ter doseže centralni živčni sistem, da začne delovati.

Distribucija: Po absorpciji se fenacetin porazdeli v različna tkiva, vključno z jetri, kjer je podvržen obsežni presnovi.

Presnova: Fenacetin se presnavlja v jetrih predvsem prekodeacetilacijapopustitiParacetamol(paracetamol), njegov aktivni metabolit. Proces vključuje jetrne encime, zlastisistem citokroma P450. Ta presnovna pretvorba je odgovorna za analgetične in antipiretične učinke fenacetina.

Vendar pa se majhen delež fenacetina presnovi vp-fenetidin, spojina, povezana s toksičnimi učinki, zlasti nefrotoksičnostjo in rakotvornostjo.

Izločanje: Presnovki fenacetina, vključno z acetaminofenom in drugimi neaktivnimi izdelki, se primarno izločajo skozi ledvice z urinom.

Fenacetin ima razmeroma kratko razpolovno dobo, ki običajno znaša od1 do 3 ure. To pomeni, da se polovica prejetega odmerka presnovi in ​​izloči iz telesa v tem času. Njegov aktivni presnovek, acetaminofen, pa ima daljši čas delovanja, kar podaljšuje njegove terapevtske učinke.

Razpolovna doba izločanja acetaminofena je približno2 do 4 ure, odvisno od posameznih dejavnikov, kot sta delovanje jeter in hitrost presnove.

Zgodovinsko odmerjanje:

● Tipični peroralni odmerek fenacetina je bil300-500 mgsprejet vsak4 do 6 urpo potrebi za bolečino ali vročino.

●V kombiniranih izdelkih je bil fenacetin pogosto uporabljen v odmerkih250 mgv kombinaciji zaspirin (300 mg)inkofein (30 mg)za dodatno učinkovitost.

Največji dnevni odmerek: Največji priporočeni dnevni odmerek je bil na splošno2 do 3 grame, čeprav so bili višji odmerki povezani s povečanim tveganjem za toksičnost.

Pomembno je omeniti, da fenacetin ni več priporočljiv ali predpisan zaradi njegovih znanih neželenih učinkov. V klinični praksi so ga nadomestile varnejše alternative, kot je acetaminofen.

1. Učinkovito lajšanje bolečin: Fenacetin je bil učinkovit pri zdravljenju blagih do zmernih bolečin, kot so glavoboli, bolečine v mišicah in sklepih, in je v tistem času bolnikom nudil znatno olajšanje.

2. Zmanjšanje vročine: Antipiretične lastnosti fenacetina so pomagale znižati vročino pri stanjih, kot je gripa ali druge vročinske bolezni.

3.Kombinirano zdravljenje: V kombinaciji z drugimi zdravili, kot sta aspirin ali kofein, je fenacetin zagotovil izboljšane terapevtske učinke za bolečino in vročino, zaradi česar je priljubljena izbira med zdravili brez recepta.

Kljub svojim koristim je bil fenacetin povezan z vrsto resnih neželenih učinkov, zaradi česar so ga v mnogih državah nazadnje ukinili.

1. Poškodba ledvic (fenacetinska nefropatija): Dolgotrajna uporaba fenacetina je bila povezana s posebno vrsto poškodbe ledvic, znano kotfenacetinska nefropatija. Za to stanje je značilnointersticijski nefritisinledvična papilarna nekroza, kar lahko povzroči kronično ledvično bolezen in odpoved ledvic. Nefropatija, povzročena s fenacetinom, je bila še posebej pogosta pri posameznikih, ki so to zdravilo uporabljali več let.

2. Rakotvornost: Fenacetin je bil razvrščen kot aRakotvorna snov 1. skupines straniMednarodna agencija za raziskave raka (IARC). Dolgotrajna uporaba je bila povezana predvsem s povečanim tveganjem za nastanek rakaurotelijski karcinom(vrsta raka na mehurju). Ta rakotvorni potencial naj bi bil posledica tvorbe strupenih metabolitov med njegovo presnovo.

3. Hemolitična anemija: V redkih primerih je bila uporaba fenacetina povezana zhemolitična anemija, stanje, pri katerem se rdeče krvne celice uničijo hitreje, kot se lahko proizvedejo.

4.Methemoglobinemija: Fenacetin lahko povzročimethemoglobinemija, stanje, pri katerem je hemoglobin spremenjen, kar zmanjša njegovo sposobnost prenašanja kisika. To lahko povzroči simptome, kot sta cianoza (modrikasta koža) in težko dihanje.

5. Alergijske reakcije: Nekateri posamezniki so razvili preobčutljivostne reakcije na fenacetin, vključno s kožnimi izpuščaji, srbenjem in oteklinami.

6. Gastrointestinalna stiska: Kot mnogi analgetiki lahko fenacetin povzroči neželene učinke na prebavila, vključno s slabostjo, bruhanjem in bolečinami v trebuhu, zlasti pri dolgotrajni uporabi.

Kljub temu, da je bil fenacetin umaknjen iz običajne medicinske uporabe, se je fenacetin uporabljal nezakonito. Včasih se uporablja kotrezalno sredstvopri nezakoniti trgovini z mamili, zlasti pri ponarejanju kokaina. To je posledica podobnega videza in obsežnosti, zaradi česar je priročno polnilo. Vendar pa ta praksa dodatno poudarja nevarno naravo fenacetina, saj njegovi toksični učinki ostajajo resna skrb, zlasti če se uživa nevede.

V znanstvenih raziskavah je fenacetin še naprej zanimiv kot model spojine za preučevanjemetabolizem zdravilin toksikološke učinke analgetikov. Njegova presnovna pretvorba v acetaminofen omogoča vpogled v vlogo jeter pri predelavi zdravil in tvorbi strupenih metabolitov.

Trgovska imena	Klomifen, klomifen, klomid
CAS	62-44-2
Molska masa	179.216
MF	C10H13NO2
Čistost	Nad 98 %
Videz	Bel kristalinični prah

 

 

Če potrebujete, nas kontaktirajte

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Fenacetin je bil široko uporabljan analgetik in antipiretik v 19. in 20. stoletju, saj je nudil učinkovito lajšanje bolečin in vročine. Vendar pa so njegova znatna tveganja, vključno s poškodbami ledvic, rakom in drugimi resnimi škodljivimi učinki, privedla do njegove odstranitve s trga v večini držav. Danes so fenacetin v medicinski praksi nadomestile varnejše alternative, kot je acetaminofen.

Medtem ko je imel fenacetin pomembno vlogo pri razvoju sodobnih analgetikov, njegova zapuščina služi kot opomnik o pomembnosti temeljitih ocen varnosti farmacevtskih spojin. Njegova današnja uporaba je v veliki meri omejena na nedovoljene uporabe, kjer predstavlja stalno tveganje za zdravje posameznikov, ki se ne zavedajo njegovih nevarnosti.

Priljubljena oznake: fenacetin za lajšanje bolečin cas:62-44-2, Kitajska fenacetin za lajšanje bolečin cas:62-44-2 proizvajalci, dobavitelji, tovarna