Lokalni anestetiki v prahu Lidocaine CAS: 137-58-6
Lidocain, temelj sodobne lokalne anestezije, obstaja v različnih oblikah, pri čemer je njegova različica v prahu čista, nepoškodovana osnova za farmacevtske formulacije ., ki jo je leta 1943 odkrila švedska kemika
Uvod v lidokainski prašek
Lidocain, temelj sodobne lokalne anestezije, obstaja v različnih oblikah, pri čemer je njegova različica v prahu čista, neprimerna osnova za farmacevtske formulacije ., ki jo je leta 1943 odkrila švedska kemika Kristalna snov (kemična formula: c₁₄h₂₂n₂o), služi kot temeljna sestavina v injekcijskih ploščah, topičnih kremah in transdermalnih obližih . Za razliko od komercialnih pripravkov, lidokainski prašek omogoča prilagodljive sestave, ki zagotavljajo posebne klinične potrebe .
Kemične in fizikalne lastnosti
Lidokainska molekularna struktura vključuje aromatičen benzenski obroč, povezan z amidno skupino, ki ga uvršča med aminoamidne anestetike . ključne funkcije:
● Topnost: Zelo topno v vodi in alkoholu, kar omogoča raznolike formulacije .
● Stabilnost: Degradira pod dolgotrajno izpostavljenostjo svetlobi ali visokemu pH, kar je potrebno shranjevanje v jantarnih vialah pri nadzorovanih temperaturah (15–30 stopinj) .
● Polimorfizem: Prikazuje več kristalnih oblik, ki vplivajo na hitrost raztapljanja in biološko uporabnost . Obrazec I (Monoclinic) je najbolj stabilen, prednostni za farmacevtsko uporabo .
● PKA: 7 . 9, ki omogoča učinkovito penetracijo tkiva pri fiziološkem pH.
Mehanizem delovanja
Lidokain blokira napetostne natrijeve kanale v nevronskih membranah, zavira depolarizacijo in širjenje impulza . Nedavne študije poudarjajo njegovo interakcijo s specifičnimi podtipi kanala (NAV1. 7-NAV1 {{5} 9), crucial v bolečini. Za razliko od ester anestetikov se lidokainska amidna vez upira hidrolizi s plazemskimi esterazami, kar podaljša njen učinek in zmanjšuje alergijski potencial.
Aplikacije v medicini
● Kirurška anestezija: Široko se uporablja v zobnih, dermatoloških in manjših kirurških posegih .
● Topična analgezija: Vgrajeno v kreme (5–10%) za opekline, skodle ali površine sluznice .
● Regionalni bloki: Injekcije epiduralnih ali živčnih blokov za ortopedske operacije .
● Srčna uporaba: Intravenska uprava zdravi ventrikularno aritmijo (zunaj oznake) .
● Veterinarska medicina: Varno za mačke in pse v zobnih izvlečkih ali šivanje ran .
● Nevropatska bolečina: Nastajajoča vloga pri upravljanju diabetične nevropatije s formulacijami z trajnim sproščanjem .
Koristi pred drugimi anestetiki
● Hiter začetek: Doseže otrplost v 2–5 minutah .
● trajanje: Traja 1–2 ure, razširljivo z vazokonstriktorji, kot je epinefrin .
● Nižja alergenost: Redka preobčutljivost v primerjavi z esterskimi tipi (e . g ., benzocaine) .
● stroškovno učinkovitost: Sintetiziran iz ksilidina, poceni predhodnika .
● vsestranskost: Združljivo z adjuvanti (bikarbonat, opioidi) za izboljšanje učinkovitosti .
Smernice za odmerjanje
Odmerjanje se razlikuje glede na aplikacijo:
● Infiltracijska anestezija: 4 . 5 mg/kg (največ 300 mg brez epinefrina).
● aktualno: 3–5% krema, ki se zmerno nanese na nedotaknjeno kožo .
● Intravensko (aritmije): 1–1 . 5 mg/kg bolus, ki mu sledi 1–4 mg/min infuzija.
● Epiduralna: 200–300 mg z epinefrinom (1: 200, 000) za laburistično analgezijo .
Opomba:Presega 7 mg/kg tvegane strupenosti .
Farmakokinetika
● Absorpcija: Hitro iz sluznic; počasneje skozi nepoškodovano kožo .
● Distribucija: 70% vezan na beljakovine, z visoko afiniteto do maščobnega tkiva .
● Metabolizem: Jeter CYP1A2 in CYP3A4 ga pretvorita v aktivne presnovke (E . g ., monoetilglycinexylidid) .
● izločanje: Ledvic (90%); Prilagoditev odmerka, potrebna pri okvari jeter .
Razpolovni čas in vplivni dejavniki
● Half-Life: 1 . 5–2 ur pri zdravih odraslih. Podaljšano v:
○ Disfunkcija jeter: Zmanjšan odmik .
○ Starejši: Zmanjšan pretok krvi v jetrih .
○ Interakcije z zdravili: Zaviralci CYP (E . g ., fluvoxamin) povečajo tveganje za strupenost .
Varnost, strupenost in PTC -je
● Prag strupenosti: Plasma levels >5 μg/mL cause CNS effects (tinnitus, seizures); >10 ug/ml tvega srčni zastoj .
● Upravljanje: Lipidna emulzijska terapija (Intralipid®) veže lidokain, vzvratno strupenost .
● Razlaga PTC: Če se sklicuje na "terapevtsko koncentracijo v plazmi", tarča 1 . 5–5 ug/ml . za "težave s toksičnostjo za pediatrijo", so odmerki prilagojeni teži (največ 3 mg/kg).
Posebni premisleki
● Nosečnost: Kategorija B; varen za epiduralno uporabo, vendar se izogibajte visokim odmerkom .
● Interakcije: Zaviralci beta zmanjšujejo presnovo jeter; sukcinilholin lahko potencira nevromuskularno blokado .
● Methemoglobinemija: Redko tveganje s prekomerno lokalno uporabo; Zdravite z metilen modro .
Smernice za regulativno in ravnanje
● shranjevanje: Neprepustne zabojnike, zaščitene pred vlago .
● Sestavljanje: USP<795>Standardi Mandate sterilne tehnike za injekcije .
● Odlaganje: Sežganje za preprečevanje onesnaženja v okolju .
Nedavni napredek in raziskave
● Dostava nanodelcev: Izboljša transdermalno penetracijo za kronično bolečino .
● Genska terapija: Študije raziskujejo vlogo Lidocaina pri utišanju genov, povezanih z bolečino, .
● okolju prijazna sinteza: Zelena kemijska pristopa zmanjšujejo ksilidinske odpadke .
Klinični podatki
|
Trgovinska imena |
Lidokain, ksilokain, ztlido, lignocain |
|
Cas |
137-58-6 |
|
Molarna masa |
234.343 |
|
Formula |
C14H22N2O |
|
Čistost |
Nad 98% |
|
Ocena |
Beli kristalni prah |
Vse potrebe, kontaktirajte nas
E -pošta: Jasonraws106@gmail.com
Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885
Zaključek
Lidokainski prah ostane nepogrešljiv pri anesteziji zaradi svoje prilagodljivosti, učinkovitosti in varnosti . nenehne inovacije obljubljate razširjene aplikacije, od ciljne dostave zdravil do modulacije genetske bolečine, kar zagotavlja pomen v prihodnji medicinski praksi .
Priljubljena oznake: Lidocaine v prahu lokalna anestetika CAS: 137-58-6, China Lidocaine Powder Local Anestetics CAS: 137-58-6 Proizvajalci, dobavitelji, tovarniška tovarna
