Melanotan II 10 mg/viala za pospeševanje porjavelosti kože CAS:121062-08-6

Kaj je Melanotan II?

Melanotan II je sintetični ciklični heptapeptid-molekula, sestavljena iz sedmih aminokislin, razporejenih v obročasto strukturo. Njegova zasnova temelji na naravnem hormonu -MSH, ki ima ključno vlogo v sistemu pigmentacije telesa, tako da se veže na receptorje melanokortina (predvsem MC1R) na melanocitih, kožnih celicah, odgovornih za proizvodnjo melanina. Melanin je pigment, ki daje barvo koži, lasem in očem ter zagotavlja naravno zaščito pred ultravijoličnim (UV) sevanjem.

Prirojena težava naravnega sončenja je potreba po dolgotrajni, potencialno škodljivi izpostavljenosti UV žarkom, da se spodbudi zadostno sproščanje -MSH. MT-II je bil prvotno razvit v osemdesetih letih prejšnjega stoletja na Univerzi v Arizoni kot potencialno profilaktično sredstvo proti kožnemu raku. Hipoteza je bila, da bi imela koža z umetno indukcijo zaščitne porjavelosti višjo osnovno obrambo pred UV-poškodbami, kar bi lahko zmanjšalo pojavnost melanoma in drugih kožnih rakov. Vendar pa je bil njegov razvoj za ta licenčni medicinski namen na koncu opuščen, čeprav se raziskave sorodnih peptidov nadaljujejo.

"Lastnosti" Melanotana II so zakoreninjene v njegovih inženirskih biokemičnih lastnostih:

1. Izboljšana afiniteta in agonizem receptorjev:MT-II je močan ne-selektivni agonist več melanokortinskih receptorjev (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R). Njegova visoka afiniteta za MC1R je glavni dejavnik njegovih učinkov porjavitve, saj sproži kaskado znotrajceličnih signalov, ki dosežejo vrhunec v povečani regulaciji proizvodnje evmelanina-temne, zaščitne oblike melanina.

2. Podaljšana-razpolovna doba:V primerjavi z njegovim naravnim dvojnikom se MT-II v telesu presnavlja veliko počasneje. To je posledica njegove ciklične strukture, zaradi katere je bolj odporen na encimsko razgradnjo. Ta lastnost omogoča njegovo praktično uporabo z razmeroma redkim odmerjanjem.

3. Sistemski učinki:Njegova ne-selektivnost je dvorezen meč-. Vezava na receptorje MC3R in MC4R v centralnem živčnem sistemu je povezana z najpogosteje poročanimi stranskimi učinki: zmanjšanim apetitom in spontano erekcijo penisa. To je privedlo do njegove preiskave za zdravljenje spolne disfunkcije in debelosti, čeprav nikoli ni dosegla vrhunca z odobritvijo.

Primarna uporaba MT-II ostaja neuradna in jo usmerja-uporabnik:spodbujanje hitre, globoke porjavelosti kože z zmanjšano izpostavljenostjo ultravijoličnemu sevanju.

●Učinkovito porjavitev:Glavna prednost je zmožnost doseganja občutne porjavelosti z bistveno manj časa, preživetega na soncu ali v solariju. Posameznikom, ki hitro gorijo (pogosto tistim z različicami gena MC1R, povezanimi z rdečimi lasmi in svetlo poltjo), lahko MT-II navidezno "odklene" sposobnost porjavelosti, ki jo njihova genetika sicer zavira.

●Podlaga za porjavitev brez sonca:Zagotavlja osnovno porjavelost, ki je biološkega in naravnega-videza, za razliko od lokalnih sredstev za porjavitev brez sonca, ki obarvajo zunanjo plast kože. Ta osnovna porjavelost potem zahteva le minimalno izpostavljenost UV žarkom, da potemni in ohrani.

● Izboljšanje libida in zatiranje apetita:Čeprav za večino uporabnikov niso primarni cilj, se o teh-neučinkih pogosto poroča kot o sekundarnih »prednostih«.

Bistveno je poudariti, da te aplikacije temeljijo na anekdotičnih poročilih uporabnikov in zgodovinskih raziskavah, ne pa na trenutnih odobrenih medicinskih smernicah. MT-II ni odobril noben večji regulatorni organ (FDA, EMA itd.) za uporabo pri ljudeh kot sredstvo za porjavitev ali za katero koli drugo bolezen.

Uporaba MT-II vključuje previden in zelo individualiziran pristop. Viala z 10 mg je običajna oblika, ki se običajno rekonstituira z bakteriostatično vodo, da se ustvari raztopina za injiciranje.

Tipičen protokol odmerjanja:
Običajen, čeprav ne univerzalno uporaben protokol vključuje dve fazi:

1 Faza nalaganja (1-2 tedna):Cilj tega začetnega obdobja je "nasičenje" sistema in hitra stimulacija melanogeneze. Odmerki se običajno začnejo zelo nizko (0,25 mg - 0.5 mg, ali 250 mcg - 500mcg) enkrat na dan za oceno posameznikove tolerance na neželene učinke, kot so slabost, zardevanje in letargija. Odmerek se lahko postopoma veča več dni in v tej fazi redko preseže 1 mg na dan. To se daje s subkutano injekcijo.

2. Faza vzdrževanja (v teku):Ko uporabniki dosežejo želeno globino porjavelosti, preidejo na vzdrževalni odmerek. To vključuje injiciranje manjšega odmerka (0,5 mg - 1 mg) samo 2-3 krat na teden. Pogostost je močno odvisna od posameznikovega odziva, genetike in kasnejše izpostavljenosti UV žarkom.

»Cikel« MT-II je na splošno usklajen s sezono sončenja. Uporabnik lahko začne fazo polnjenja nekaj tednov pred načrtovano izpostavljenostjo UV-žarkom, nadaljuje z vzdrževalnim odmerjanjem v poletnih mesecih in nato preneha z uporabo. Stalna dolgoročna-uporaba ni dobro-raziskana in se odsvetuje zaradi pomanjkanja varnostnih podatkov.

Razpolovna -doba zdravila je čas, ki je potreben, da se koncentracija snovi v plazmi zmanjša za polovico. Za Melanotan II je ocenjena-razpolovna doba približno2-3 ure. To je bistveno dlje kot naravni -hormon MSH, katerega razpolovna-časa je nekaj minut.

Vendar pa farmakološki učinek (proces porjavitve) ni povezan s plazemskim razpolovnim -časom. Delovanje peptida na receptorje za melanokortin sproži biološki proces-melanogeneza-, ki se nadaljuje še nekaj dni po tem, ko je zdravilo samo očiščeno iz krvnega obtoka. Zato so učinki kumulativni in zato odmerjanje ni potrebno pogosto; dražljaj, ki ga zagotovi ena sama injekcija, ima podaljšan učinek navzdol. To tudi pojasnjuje, zakaj za vzdrževanje porjavelosti zadostuje vzdrževalni odmerek le nekajkrat na teden.

Nobena razprava o Melanotanu II ni popolna brez strogega poudarka na možnih nevarnostih in neznankah.

●Nereguliran izdelek:Izdelki, ki se prodajajo kot "Melanotan II", so neregulirane raziskovalne kemikalije. Njihova čistost, sterilnost in dejanska vsebnost peptidov niso zagotovljene. Kontaminacija ali napačno označevanje predstavlja resno tveganje, vključno z okužbo in nepredvidljivim odmerjanjem.

●Neželeni učinki:Pogosti neželeni učinki vključujejo intenzivno slabost, zardevanje obraza, bruhanje, zehanje, letargijo in izgubo apetita. Učinki libida so lahko neželeni in neprijetni. Potemnenje obstoječih madežev in peg je univerzalen in znan dejavnik tveganja, saj izdelek stimulira vse melanocite.

●Neznana dolgoročna-tveganja:Dolgoročne -posledice aktivacije več receptorjev za melanokortin so popolnoma neznane. Obstajajo teoretični pomisleki o njegovem vplivu na zdravje srca in ožilja ter potencialu za spodbujanje rasti -že obstoječih ali neznanih melanomov (kožnega raka). Stanje, ki naj bi ga preprečilo, bi se lahko poslabšalo pri-ogroženih posameznikih.

●Potreba po izpostavljenosti UV žarkom:Bistveno je, da MT-II ne odpravi potrebe po izpostavljenosti UV žarkom; samo zmanjša. Vsaka izpostavljenost ultravijoličnim žarkom, zlasti v solarijih, nosi neločljivo tveganje za fotostaranje in kožni rak. Lažen občutek varnosti zaradi "zaščitne porjavelosti" lahko vodi v tvegano vedenje.

Trgovska imena	Melanotan II Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 Ac-cyclo[Nle4, Asp5,D-Phe7, Lys10] -MSH4–10-NH2 N-Acetil-L-norlevcil-L- -aspartil-L-histidil-D{{8 }}fenilalanil-L-arginil-L-triptofil-L-lizinamid (2→7)-laktam PT-14
CAS	121062-08-6
Molska masa	1024.180
MF	C50H69N15O9
Čistost	Nad 98 %
Apprarance	10 mg/viala, liofiliziran prašek

 

 

Če potrebujete, nas kontaktirajte

E-pošta: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Melanotan II 10 mg je močan sintetični peptid s kompleksnim mehanizmom delovanja, ki učinkovito spodbuja porjavelost kože. Medtem ko so njegove biokemične značilnosti znanstveno zanimive in njegovi učinki zelo resnični za uporabnike, obstaja v pravni in medicinski sivi coni. Njegova uporaba je obremenjena s precejšnjimi zdravstvenimi tveganji zaradi pomanjkanja predpisov, znanih akutnih stranskih učinkov in popolnoma neznanih dolgoročnih-varnostnih profilov.

Priljubljena oznake: melanotan ii 10 mg/viala za pospeševanje porjavitve kože cas:121062-08-6, Kitajska melanotan ii 10 mg/viala za spodbujanje porjavitve kože cas:121062-08-6 proizvajalci, dobavitelji, tovarna