Methenolon acetat (tržen kotPrimobolan) je ester predrega methenolona . Njegova metabolizem vključuje več korakov:
1. hidroliza ester:Primarni in najpomembnejši korak je hitra hidroliza acetatnega estra z esterazami v krvi, jetrih in drugih tkivih . To sprošča aktivni nadrejeni steroid,methenolon(znan tudi kot metenolon) .
2. Metabolizem methenolona:Prosti methenolon nato podvrže presnovi jeter (faza I in faza II), predvsem prek:
○ Zmanjšanje:Zmanjšanje skupine 3- Keto3 - hidroksimethenolonin3 - hidroksimethenolon.
○ Hidroksilacija:Hidroksilacija na različnih položajih na steroidnem jedru, zlasti pri1- položajin2- položaj, kar vodi do:
◇ 1 - hidroksimetenolon
◇ 1 - hidroksimetenolon
◇ 2 - hidroksimetenolon
◇ 2 - hidroksimetenolon
○ Nadaljnje zmanjšanje/hidroksilacija:Nekateri od teh hidroksiliranih presnovkov se lahko nadaljujejo z zmanjšanjem (E . g ., skupine 3-, če je še vedno prisotna) ali dodatna hidroksilacija .
○ Konjugacija (faza II):Zmanjšani in hidroksilirani presnovki (in potencialno majhne količine nemetaboliziranega methenolona) so konjugirani, predvsem sglukuronska kislina(oblikovanje glukuronidov) v manjši meri zsulfat(Oblikovanje sulfatov) . Zaradi tega so v vodotopni za izločanje .
Ključne točke o presnovkih methenolona:
● Dvojna vez 1, 2-:Ta strukturna značilnost je ključnega pomena . Preprečuje:
○ Aromatizacija:Methenolon in njegovi presnovkine morepretvori v estrogen .
○ 5 - Zmanjšanje:Methenolon in njegovi presnovkine moreZmanjšajte se z encimom 5 - reduktaze (za razliko od testosterona ali dihidrotestosteronskih derivatov) . Njegovi presnovki so zato različni od številnih drugih AAS .
● Glavni izločeni presnovki:Primarni presnovki, odkriti v urinu, za nadzor dopinga ali druge namene testiranja soGlukuronidni konjugatiod:
○ 1 - hidroksimetenolon
○ 1 - hidroksimetenolon
○ 2 - hidroksimetenolon
○ 2 - hidroksimetenolon
○Lahko so prisotne tudi majhne količine glukuronidov zmanjšanih oblik (3 /3 -
● Stabilnost:Dvojna vez 1, 2- naredi nekatere presnovke razmeroma nestabilne v določenih analitičnih pogojih (kot visoka toplota v GC), ki pogosto zahtevajo posebne derivatizacije ali LC-MS/MS metode za optimalno zaznavanje .
Če povzamemo:Glavni presnovki methenolona acetata so glukuronidirane oblike hidroksiliranih derivatov methenolona, zlasti hidroksiliranih na položajih 1 in 2 (1, 1, 2, 2), skupaj z glukuronidi reduciranih oblik v 3- poziciji 2-... presnovna pot in svoje presnovke razlikuje od številnih drugih anaboličnih steroidov .
https: // www . HormoneRawSource . com/steroidno-finizirane/steroidne-finizirane tablete/stromusc-methenolon-acetat-primobolan-50}. html
