Tesofensin (prej znan kot NS2330) je prvotno razvilo dansko podjetje NeuroSearch za nevrodegenerativne bolezni, kot sta Alzheimerjeva in Parkinsonova bolezen. Med temi preskušanji so opazili pomemben stranski učinek:znatna izguba teže. To je pripeljalo do njegovega ponovnega -razvoja kot možnega zdravljenja debelosti.
Kako deluje? (Mehanizem)
Moč tesofensina izhaja iz njegovega edinstvenega trojnega mehanizma delovanja. To je azaviralec ponovnega privzema serotonina-noradrenalina-dopamina (SNDRI). To pomeni, da poveča raven treh ključnih nevrotransmiterjev v možganih:
Dopamin:Vpliva na nagrado in motivacijo, a kar je bistveno, pomaga tudi pri uravnavanju metabolizma in zmanjšanju lakote.
norepinefrin (noradrenalin):Poveča hitrost metabolizma in porabo energije (v mirovanju porabite več kalorij).
Serotonin:Spodbuja občutek polnosti in sitosti po jedi.
S hkratnim delovanjem na vse tri sisteme močno zavira apetit in pospešuje metabolizem. To se razlikuje od večine drugih zdravil:
Agonisti GLP-1 (kot je semaglutid - Wegovy/Ozempic) delujejo predvsem na hormone v črevesju in možganih za spodbujanje sitosti.
Starejša zdravila so pogosto ciljala le na enega ali dva nevrotransmitorja.
3. Dokazi: rezultati kliničnega preskušanja
Najbolj citiran in pomemben dokaz prihaja iz a2013 randomizirano, dvojno{1}}slepo, s placebom-kontrolirano preskušanje faze II(zlati standard za klinične dokaze):
Udeleženci:203 debelih bolnikov.
Odmerjanje:0,25 mg, 0,5 mg ali 1,0 mg tezofensina na dan v primerjavi s placebom.
Trajanje:24 tednov.
Rezultati:
Placebo skupina:V povprečju sem izgubil 2,2 kg (~4,8 lbs).
0,25 mg skupina:V povprečju izgubil6,7 kg(~14,8 lbs).
0,5 mg skupina:V povprečju izgubil11,3 kg(~24,9 lbs).To je bil najučinkovitejši odmerek,-ki ga bolnik najbolje prenaša.
1,0 mg skupina:Izgubil povprečno 12,8 kg (~28,2 lbs), vendar z veliko višjo stopnjo stranskih učinkov.
to~10% izguba telesne težev 6 mesecih je zelo impresiven in ga uvršča v isto ligo kot najbolj učinkovita trenutna zdravila.
4. Stranski učinki in pomisleki glede varnosti
To je kritični del. Stranski učinki so podobni kot pri drugih stimulansih-kot so zdravila za hujšanje in so odvisni-od odmerka:
Pogosti neželeni učinki:Suha usta, slabost, zaprtje, nespečnost in povečan srčni utrip.
Glavna skrb:Tesofensinpovečan srčni utrip in krvni tlakv velikem številu udeležencev. To je dobro-znano tveganje pri zdravilih, ki vplivajo na norepinefrin, in je glavni razlog, zakaj še ni splošno odobreno. Regulatorji, kot je FDA, so zelo previdni glede srčno-žilnih tveganj pri zdravilih za hujšanje.
Odmerek 0,5 mg je pokazal veliko bolj sprejemljiv profil stranskih učinkov kot odmerek 1,0 mg, kar nakazuje, da bi lahko bil nižji odmerek ključ do ravnotežja med učinkovitostjo in varnostjo.
5. Trenutno stanje in razpoložljivost
Ni odobreno:Tesofensin jeni odobrila-FDAin ni zakonito na voljo kot zdravilo na recept v ZDA, Združenem kraljestvu, EU ali Kanadi.
Patent in razvoj:Patent je pridobilo dansko podjetjeSaniona, ki izvaja nadaljnje poskuse. Preiskujejo anizko{0}}kombinirano zdravljenje(tezofensin z drugimi spojinami), da povečate izgubo teže in hkrati zmanjšate stranske učinke.
Trg "raziskovalne kemikalije":Kljub temu, da ni odobren, se tesofensin pogosto prodaja na spletu kot "raziskovalna kemikalija" ali "ni za prehrano ljudi".Nakup iz teh virov je izjemno tvegan.Čistost, doziranje in varnost teh izdelkov so popolnoma nepreverjeni, kar predstavlja veliko nevarnost za zdravje.
Zaključek: Ali res deluje?
Učinkovitost: ✔️ Da, deluje.Znanstveni dokazi iz kliničnih preskušanj so močni in dokazujejo, da je močno sredstvo za hujšanje.
Varnost in odobritev: ❌ Ne še.Pomembni neželeni učinki, zlasti na srčni utrip in krvni tlak, so doslej preprečili njegovo odobritev. Ostaja anpreiskovano zdravilo.
https://www.hormonerawsource.com/steroid-končano/steroid{3}}končano-tablete/stromusc-tezofenzin-500mcg-tablete-za.html
